연구용

Vistusertib (AZD2014) mTOR 억제제

Name: Vistusertib (AZD2014)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2783
Rating: 5 (88 reviews)

제품 번호S2783

Vistusertib (AZD2014)는 세포 없는 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 새로운 mTOR 억제제이며, 여러 PI3K 동형 (α/β/γ/δ)에 대해 높은 선택성을 가집니다. 1 μM에서 테스트했을 때 대부분의 키나아제에 대해 결합이 없거나 약했습니다. 이 화합물은 HCC 세포에서 증식 억제, 세포자멸사, 세포 주기 정지 및 자가포식을 유도하며 항종양 활성을 가집니다.

Vistusertib (AZD2014) mTOR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 462.54

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품질 관리

배치: 순도: 99.70%

99.70

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 KU-0063794 OSI-027 WYE-354

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		Inhibition of recombinant FLAG-tagged mTOR (1362 to 2549) (unknown origin) expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0028 μM.	23375793
MDA-MB-468	Function assay	2 hrs	Inhibition of mTORC2 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of AKT phosphorylation at Ser473 after 2 hrs, IC50 = 0.08 μM.	23375793
MDA-MB-468	Function assay	2 hrs	Inhibition of mTORC1 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of pS6 phosphorylation at Ser235/236 after 2 hrs, IC50 = 0.2 μM.	23375793
MCF7	Function assay		Inhibition of mTORC2 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate	23375793
MCF7	Function assay		Inhibition of mTORC1 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate	23375793
MCF7	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 5 days by Presto blue reagent-based fluorescence analysis	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	462.54	화학식	C₂₅H₃₀N₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1009298-59-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)NC)N5CCOCC5C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (82.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (99.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 2.8 nM P-Akt (S473) (Cell-free assay) 80 nM pS6 (S235/236) (Cell-free assay) 200 nM
시험관 내(In vitro)	Vistusertib (AZD2014)는 AZD8055의 밀접한 유사체이며 mTOR 키나아제의 선택적 억제제입니다. 라파마이신에 비해 mTORC1에 대한 더 큰 억제 활성을 가집니다. 이 화합물은 p4EBP1 Thr37/46을 감소시키고, 번역 개시 복합체를 억제하며, 전반적인 단백질 합성을 감소시키는 반면, 라파마이신은 효과가 없습니다. 또한 mTORC2 바이오마커인 pAKTSer473 및 pNDRG1Thr346을 억제합니다. AZD2014는 여러 종양 세포주에서 광범위한 항증식 활성을 가집니다. 특히, 호르몬 요법에 대한 후천적 내성을 가진 ER+ 세포주를 포함한 유방암 세포주에서 성장 억제 및 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Vistusertib (AZD2014)는 ER+ 유방암의 인간 일차 이식 모델을 포함한 여러 이종이식 모델에 대해 종양 성장 억제를 유도합니다. 항종양 활성은 mTORC1 및 mTORC2 기질 모두의 조절과 관련이 있습니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6	25628925
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	25628925
Growth inhibition assay	Cell viability	26219339

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02619864	Completed	Glioblastoma Multiforme	Canadian Cancer Trials Group\|AstraZeneca	December 22 2016	Phase 1
NCT02780830	Withdrawn	Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma	AstraZeneca	June 2016	Phase 1
NCT02730923	Active not recruiting	Endometrial Carcinoma\|Metastatic Carcinoma\|Hormone Receptor Positive Tumor	Centre Leon Berard	April 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02599714	Completed	Advanced and Metastatic Breast Cancer	AstraZeneca	December 7 2015	Phase 1
NCT02752204	Completed	Diffuse Large B-Cell Lymphoma	University of Birmingham\|Bloodwise\|AstraZeneca\|Cancer Research UK	October 2015	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I am looking for a i.p. or i.v. formula of it. Any suggestion?

답변:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):