연구용

RAD001 (Everolimus) mTOR 억제제

제품 번호S1120

에베로리무스는 무세포 분석에서 IC50 1.6-2.4 nM의 FKBP12 mTOR 억제제입니다. 에베로리무스는 세포 apoptosis 및 autophagy를 유도하고 종양 세포 증식을 억제합니다.

RAD001 (Everolimus) mTOR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 958.22

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품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
SQ20B	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=5.5 μM	24445311
Colo205	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=20 μM	24445311
ColoR	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=8.7 μM	24445311
HCT116	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=12 μM	24445311
HT29	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=15 μM	24445311
CAKI1	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=14 μM	24445311
SK-HEP1	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=12 μM	24445311
DU145	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=8 μM	24445311
OVCAR3	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=16 μM	24445311
HOP62	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=19 μM	24445311
Colo205	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
Colo205	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
SK-HEP1	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
SK-HEP1	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
Sf9	Function Assay		15 to 20 mins		Inhibition of human BSEP overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-taurocholate in presence of ATP measured after 15 to 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 2 μM.	23956101
Sf9	Function Assay		20 mins		Inhibition of human MRP2 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 11.3 μM.	23956101
A549	Autophagy assay	5 uM	6 h		Induction of autophagy in human A549 cells assessed as increase in conversion of LC3-1 to LC3-2 at 5 uM after 6 hrs by Western blot analysis	26176165
A549	Function Assay	5 uM	3 to 24 h		Inhibition of mTOR phosphorylation at ser2448 in human A549 cells at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis	26176165
A549	Function Assay	5 uM	3 to 24 h		Inhibition of mTOR in human A549 cells assessed as downregulation of p70S6K phosphorylation at thr389 at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis	26176165
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	958.22	화학식	C₅₃H₈₃NO₁₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	159351-69-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RAD001,SDZ-RAD			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OCCO)C)C)O)OC)C)C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%Propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 16.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP12 (Cell-free assay) 1.6-2.4 nM mTOR (FKBP12) (Cell-free assay) 1.6 nM-2.4 nM
시험관 내(In vitro)	에베로리무스는 라파마이신과 유사한 면역억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 생체 외에서 고정된 FK 506과 비오틴화된 FKBP12에 대한 결합을 경쟁하고, BALB/c 및 CBA 마우스의 비장 세포로 수행된 양방향 MLR에서 0.12-1.8 nM의 IC50으로 억제 효과를 보입니다. 또한 VEGF 유도 HUVEC 증식에서 0.12 nM의 IC50, bFGF 유도 HUVEC 증식에서 0.8 nM의 IC50으로 항혈관신생/혈관 효과를 보입니다. 최근 연구에 따르면 이 화학물질은 BT474 세포주와 원발성 유방암 세포의 전체 세포 및 줄기세포 모두에서 용량 의존적인 억제 효과를 보이며, 원발성 유방암 세포의 전체 세포에서는 156 nM의 IC50, BT474 세포의 전체 세포에서는 71 nM의 IC50을 나타냅니다. 또한, 이 화합물과 트라스투주맙의 병용 치료는 암 줄기세포의 성장에 대한 억제를 50% 이상 증가시켜 현저히 향상된 억제 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	FKBP12 결합 분석 및 혼합 림프구 반응 (MLR)
키나아제 분석	FKBP12 결합 분석: FK 506 결합 단백질(FKBP12)에 대한 결합은 ELISA형 경쟁 분석을 통해 간접적으로 평가됩니다. FK 506은 각 개별 실험에 표준으로 포함되며, 억제 활성은 FK 506에 대한 상대적 IC50으로 표현됩니다 (rIC50 = 이 화합물의 IC50 / FK 506의 IC50). 혼합 림프구 반응 (MLR): RAP 및 그 유도체의 면역억제 활성은 BALB/c 및 CBA 마우스의 비장 세포를 사용하여 양방향 MLR에서 평가됩니다. RAP은 각 개별 실험에 표준으로 포함되며, 억제 활성은 RAP에 대한 상대적 IC50으로 표현됩니다 (rIC50 = 이 화합물의 IC50 / RAP의 IC50).
생체 내(In vivo)	에베로리무스 (0.1 ~ 10 mg/kg)는 B16/BL6 흑색종의 원발성 (귀) 및 림프절 전이 성장을 용량 의존적으로 억제하며, 총 혈관 수가 감소하고 성숙 혈관이 줄어듭니다. BT474 줄기세포의 이종이식 동물 모델에서 이 화합물은 평균 종양 크기 (590.6 mm³)에서 대조군 (종양 크기 698 mm³)에 비해 유의미한 감소를 보였습니다. 또한, 이 화합물과 트라스투주맙의 병용 치료는 이 화합물 단독 치료보다 이종이식 종양 크기 (410.8 mm³)를 더욱 유의미하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9723437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19223496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22492237/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18708754/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389) pS6RP cleaved caspase-3		27351224
Growth inhibition assay	Cell counts IC50 Cell proliferation		27127803
Immunofluorescence	TERT		27127803

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05843253	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Anaplastic Astrocytoma\|Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Metastatic Brain Tumor\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma	Nationwide Children''s Hospital\|Novartis	May 30 2024	Phase 2
NCT05501769	Active not recruiting	Breast Cancer	Arvinas Estrogen Receptor Inc.\|Pfizer\|Arvinas Inc.	September 8 2022	Phase 1
NCT05476939	Recruiting	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant	Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris\|Chimerix\|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium	September 29 2022	Phase 3
NCT05293964	Recruiting	Breast Cancer	Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co. Ltd.	May 18 2022	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
For the in vivo work, I know it needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5% Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?

답변:
Our S1120 in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. It can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):