Name: Zotarolimus (ABT-578)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7091
Rating: 5 (3 reviews)

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배치: 순도: >97%

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97

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	966.21	화학식	C₅₂H₇₉N₅O₁₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	221877-54-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	A 179578			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)N5C=NN=N5)C)C)O)OC)C)C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (103.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (103.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (103.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Zotarolimus has a shorter in vivo half-life and is also demonstrated in rats to have less potent systemic immunosuppression than rapamycin.
Targets/IC₅₀/Ki	FKBP-12 2.8 nM
시험관 내(In vitro)	Zotarolimus (ABT-578)는 라파마이신 42번 위치의 천연 수산기를 테트라졸 고리로 치환하여 만든 라파마이신의 반합성 유사체입니다. 이 화합물은 평활근 세포와 내피 세포 증식 모두를 억제하는 데 매우 효과적이며, IC50 값은 각각 2.9 nM 및 2.6 nM입니다. 이는 면역필린 FKBP12에 대한 높은 결합 친화성 및 인체 및 쥐 T 세포의 시험관 내 증식을 억제하는 데 비교할 만한 효능을 가지는 점에서 시롤리무스와 기계적으로 유사합니다. Zotarolimus는 Con A 유도 인체 T 세포 및 쥐 T 세포 증식을 각각 7.0 nM 및 1337 nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	FKBP12에 대한 결합 친화도
키나아제 분석	96웰 마이크로 플레이트에 FKBP-12 CMP-KDO 합성효소 융합 단백질을 10 μg/mL 농도로 100 μL/웰씩 2-3시간 동안 코팅한 후, 50 μL/웰의 완충액 A (2% BSA 및 0.2% Tween-20 in D-PBS)를 30-60분 동안 첨가합니다. 그 다음 마이크로 플레이트를 완충액 B (0.2% Tween in D-PBS, pH 7.4로 조정)로 세 번 세척합니다. 완충액 A 50 μL (최대), 완충액 A에 20 μM FK506 (배경), 또는 완충액 A에 다양한 농도의 Zotarolimus (ABT-578) (10 pM-1 μM)를 각 웰에 첨가한 후, 완충액 A에 A-79397 (FK506 유사체)-알칼리성 인산가수분해효소 접합체 50 μL를 첨가합니다. 마이크로 플레이트는 실온에서 2-2.5시간 동안 배양한 후, 완충액 B로 세 번 세척합니다. 각 웰에 0.1 M 아미노메틸프로판올에 pNPP (p-니트로페닐인산) 약 100 μL를 첨가하고, 플레이트를 실온에서 90-120분 동안 배양합니다. 405 nM에서의 흡광도는 ELISA 플레이트를 사용하여 측정합니다.
생체 내(In vivo)	Zotarolimus (ABT-578)는 28일 동안 잘 특성화된 관상 동맥 재협착증의 돼지 모델에서 신생내막 형성을 효과적으로 감소시킵니다. 신생내막 비후를 예방하는 데 효과적인 것으로 보이며, 베어메탈 스텐트에 비해 후기 손실을 1.03mm에서 0.62mm로 줄이고 TVF를 47% 감소시킵니다 (Driver 스텐트의 15.4%에서 Endeavor 스텐트의 8.1%로). 이 화합물은 보조 DTH, EAE 및 심장 동종이식 거부 반응을 억제하는 데 효능이 있으며, ED50 값은 각각 1.72, 1.17 및 3.71 mg/kg/일입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16449248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17438408/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01239654	Completed	Acute Coronary Syndrome	IRCCS San Raffaele\|Mediolanum Cardio Research\|Cardiovascular Research Foundation New York	September 2010	Phase 3
NCT01003717	Completed	Coronary Artery Disease	Rebecca Torguson\|Medstar Health Research Institute	October 2009	--
NCT00846846	Completed	Coronary Artery Disease Autosomal Dominant 1	Medtronic Vascular	January 2009	Phase 4
NCT00815139	Completed	Coronary Artery Disease	Yonsei University	February 2008	--
NCT00599885	Completed	Hypertension\|Diabetes\|Coronary Artery Disease	Korea University Anam Hospital	September 2007	Phase 4
NCT00476957	Completed	Ischemic Heart Disease	Medtronic Vascular\|Medtronic Bakken Research Center	June 2007	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zotarolimus (ABT-578) mTOR 억제제

화학 구조

분자량: 966.21

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원