DNA-PK Inhibiteurs | DNA-PK Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8427 | LTURM34 | LTURM34는 PI3K 활성에 비해 DNA-PK 활성에 170배 더 선택적인 특정 DNA-PK 억제제이며, IC50 값은 0.034 μM입니다. |
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| S6506 | Compound 401 | Compound 401은 DNA-PK(IC50=0.28 μM) 및 mTOR(IC50=5.3 μM)의 합성 억제제입니다. p110α/p85α PI3K(>100 μM)에는 억제 효과가 없으며 COS7 세포에서 S6 키나아제 1 Thr389 및 Akt Ser473의 인산화를 차단합니다. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103은 p110α/β/δ/γ에 대한 다중 표적 PI3K 억제제로, 세포-자유 분석에서 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM의 IC50을 가지며, mTOR/DNA-PK에 대해서는 30 nM/23 nM의 IC50으로 덜 강력합니다. 이 화합물은 생쥐 T-세포 림프종에서 세포사멸을 유도합니다. |
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| S2871 | T0070907 | T0070907은 G2/M arrest를 유도하고 유사분열 재앙을 통해 인간 자궁경부암 세포에서 방사선 효과를 향상시키는 강력한 PPARγ (퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 γ) 억제제입니다. 또한 PPARgamma 의존적 및 비의존적 메커니즘을 통해 유방암 세포 증식 및 운동성을 억제하는 PPARγ 길항제로 작용합니다. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl은 p110α 억제제로 IC50이 5.8 nM (p110β보다 200배 더 강력함)이며, Ser773에서 isoform-특이적 돌연변이를 가지고 있고, 또한 무세포 분석에서 IC50이 2 nM인 DNA-PK를 강력하게 억제합니다. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918)은 class I PI3K isoforms, mTOR 및 DNA-PK의 경구 ATP 경쟁적 억제제입니다. |
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| S2622 | PP121 | PP-121은 PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 및 Abl의 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 및 18 nM이며, DNA-PK도 IC50 60 nM로 억제합니다. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다. |
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