| S8427 |
LTURM34
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LTURM34 est un inhibiteur spécifique de DNA-PK, 170 fois plus sélectif pour l'activité DNA-PK que pour l'activité PI3K, avec une valeur IC50 de 0,034 μM.
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Front Oncol, 2023, 13:1287444
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Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
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| S6506 |
Compound 401
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Compound 401 est un inhibiteur synthétique de DNA-PK (IC50=0,28 μM) et de mTOR (IC50=5,3 μM). Il n'a aucune inhibition sur p110α/p85α PI3K (>100 μM) et bloque la phosphorylation de la S6 kinase 1 Thr389 et d'Akt Ser473 dans les cellules COS7.
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Free Radic Biol Med, 2024, 224:831-845
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| S2758 |
Wortmannin (SL-2052)
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La Wortmannine est le premier inhibiteur de PI3K décrit, avec un IC50 de 3 nM dans un test sans cellules, et une faible sélectivité au sein de la famille PI3K. La Wortmannine bloque la formation d'autophagosomes et inhibe puissamment DNA-PK/ATM avec un IC50 de 16 nM et 150 nM dans des tests sans cellules. La Wortmannine inhibe également l'activité de PLK1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1313
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
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| S1038 |
PI-103
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Le PI-103 est un inhibiteur multi-cible de PI3K pour p110α/β/δ/γ avec une IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM dans des essais sans cellules, moins puissant pour mTOR/DNA-PK avec une IC50 de 30 nM/23 nM. Ce composé induit l'apoptose dans le lymphome à cellules T murines.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4828
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Cell Rep, 2025, 44(5):115675
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Genes (Basel), 2025, 16(8)892
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| S2871 |
T0070907
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Le T0070907 est un puissant inhibiteur de PPARγ (récepteur activateur de proliférateurs de peroxysomes γ) qui induit un arrêt G2/M et améliore l'effet des radiations dans les cellules cancéreuses cervicales humaines par catastrophe mitotique. Il agit également comme un antagoniste de PPARγ qui supprime la prolifération et la motilité des cellules cancéreuses du sein via des mécanismes dépendants et indépendants du PPARgamma.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S1205 |
PIK-75 HCl
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Le PIK-75 HCl est un inhibiteur de p110α avec une IC50 de 5,8 nM (200 fois plus puissant que p110β), des mutants spécifiques d'isoforme au niveau de Ser773, et inhibe également puissamment DNA-PK avec une IC50 de 2 nM dans les tests sans cellules.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
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Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
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| S8322 |
Samotolisib (LY3023414)
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Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) est un inhibiteur compétitif de l'ATP oral des isoformes de classe I PI3K, mTOR et DNA-PK.
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Elife, 2025, 13RP95952
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
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| S2622 |
PP121
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PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, il inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM.
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Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
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| S8589 |
SF2523
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SF2523 est un inhibiteur très sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement.
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Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
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Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
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Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
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