AChR 조절제 | AChR Modulators

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S2629 PNU-120596 PNU-120596 (Nsc 216666)은 α7 nAChR의 양성 알로스테릭 조절제이며 EC50은 216 nM입니다.
Front Med (Lausanne), 2021, 8:642960
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.6MA0720-344RRR
Pharmacol Biochem Behav, 2020, 10.1016/j.pbb.2020.172916
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S0518 NS 1738 NS 1738 (NSC 213859)은 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (α7 nAChR)의 새로운 양성 알로스테릭 조절제이며, Xenopus laevis 난자 α7 nAChR의 양성 조절에 대해 EC50 3.4 μM를 나타내고, 쥐 α7 nAChR에 대해서도 EC50 3.9 μM로 유사한 효능을 보입니다.
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143)는 알파-7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(α7 nAChR)의 음성 알로스테릭 조절제입니다.
S0782 VU0238441 VU0238441은 M5, M3, M2, M1 및 M4에 대해 각각 2.1 μM, 2.2 μM, 2.8 μM, 3.2 μM 및 >10 μM의 EC50을 갖는 범 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
S0783 VU0119498 VU0119498은 EC50이 각각 6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM인 pan Gq 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) M1, M3, M5 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
E0799 VU 0365114 VU 0365114는 EC50이 2.7μM인 무스카린성 아세틸콜린 수용체 M5-선호(mAChR M5-선호) 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
E0382 W-84 Dibromide W-84 Dibromide (HDMPPA)는 M2-아세틸콜린 수용체의 강력한 알로스테릭 조절자이며, 3HN-메틸스코폴라민 해리를 지연시킵니다.
E5792New BAY 2413555 BAY 2413555는 심장 자율 균형을 회복시키는 무스카린성 아세틸콜린 수용체(M2R)의 최초 선택적 양성 알로스테릭 조절제입니다. 또한 CYP2C8 및 CYP2C9를 각각 17 µM 및 13 µM의 IC50 값으로 억제합니다.
S5931 BQCA BQCA (벤질퀴놀론 카르복실산)는 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 (mAChR)의 고도로 선택적인 양성 알로스테릭 조절제입니다.
S5747 Morantel tartrate Morantel (CP-12009-18, UK 296418)은 신경 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (nAChRs)의 양성 알로스테릭 조절자입니다.
S2646 VU0238429 VU0238429 (M5 PAM)는 무스카린성 아세틸콜린 수용체 서브타입 5 (mAChR5/M5)의 첫 번째 양성 알로스테릭 조절제이며, M5에서 1.16 μM의 EC50을 보이고 M1 및 M3에서는 둘 다 > 30 μM을 나타냅니다. 이 화합물은 M2 또는 M4에서 증강제 활성을 보이지 않습니다.
S1351 Ivermectin Ivermectin은 광범위한 구충제로 사용되는 글루탐산 활성화 염소 채널(GluCls) 활성제입니다. 이 화합물은 P2X4α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 특이적인 양성 알로스테릭 효능제입니다. 이는 Impα/β1 매개 핵 수송의 특이적 억제제이며 HIV-1뎅기열 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가집니다. 이 화학 물질은 AKT/mTOR 신호 경로를 통해 자가포식을 유도하고 미토파지를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248