Mertk 억제제 | Mertk Inhibitors

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S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475)는 AXL 및 MER에 대해 각각 0.7 nM 및 1.0 nM의 IC50를 갖는 Anexelekto(Axl)/MER 티로신 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 활성 신규 억제제입니다. 이 화합물은 AXL을 과발현하는 EGFR 돌연변이 NSCLC 세포에서 초기 EGFR-TKI인 osimertinib 또는 dacomitinib에 대한 내성 세포의 출현 및 유지를 억제합니다. 또한 FMS 유사 티로신 키나아제 3-내부 탠덤 중복 돌연변이 급성 골수성 백혈병 세포의 성장을 억제하고 사멸시킵니다.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404 S49076 S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071 RU-301 RU-301은 Kd 12 μM 및 IC50 10 μM로 Axl 수용체 이합체화 부위를 차단하는 pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 억제제입니다.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다.