Mertk 억제제 | Mertk Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7342	UNC2250	UNC2250은 Mer 억제제로, IC50이 1.7 nM이며, 밀접하게 관련된 Axl/Tyro3 키나제에 비해 약 160배 및 60배의 선택성을 가집니다.	Bioact Mater, 2024, 32:427-444 Redox Biol, 2022, 54:102366 Front Immunol, 2022, 13:942640
S7325	UNC2881	UNC2881은 IC50이 4.3nM인 특이적인 Mer 티로신 키나제 억제제로, Axl 및 Tyro3에 대해 각각 약 83배 및 58배의 선택성을 보입니다.	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S6839	MRX-2843	MRX-2843 (UNC2371)은 IC50이 각각 1.3 nM 및 0.64 nM인 MERTK 및 FLT3 티로신 키나아제의 경구 활성 이중 억제제입니다.
S0439	UNC2541	UNC2541은 Mer 티로신 키나아제 (MerTK)의 강력하고 특이적인 억제제로, IC50 4.4 nM로 MerTK ATP 포켓에 결합합니다. 이 화합물은 인산화된 MerTK (pMerTK)를 EC50 510 nM으로 억제합니다.
E1744	UNC5293	UNC5293은 IC50 0.9 nM 및 Ki 0.19 nM을 가진 MER 수용체 티로신 키나아제 (MERTK)의 강력하고 고도로 선택적이며 경구 투여 가능한 억제제입니다.
S7014	Merestinib (LY2801653)	Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 및 DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다.	Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387 NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65 Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S7638	LDC1267	LDC1267은 Mer, Tyro3 및 Axl에 대해 각각 <5 nM, 8 nM 및 29 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 TAM kinase 억제제입니다. 이 화합물은 Met, Aurora B, Lck, Src 및 CDK8에 대해 더 낮은 활성을 나타냅니다.	Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0 J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434 J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576	UNC2025 HCl	UNC2025 HCl은 강력하고 경구 생체 이용 가능한 이중 MER/FLT3 억제제로, 각각 0.74 nM 및 0.8 nM의 IC50을 가지며, Axl 및 Tyro3에 비해 약 20배의 선택성을 보입니다.	Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10 Cell Rep, 2022, 38(13):110600 Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S8570	CEP-40783 (RXDX-106)	CEP-40783 (RXDX-106)은 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) 억제제로, 펩타이드 인산화 분석 및 시험관 내 키나아제 결합 분석에서 각각 낮은 나노몰 생화학적 활성과 느린 (T1/2 >120분) 억제제 해리 속도를 나타냅니다.	UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266 Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
S9662	UNC2025	UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.	iScience, 2024, 27(7):110226 Commun Biol, 2023, 6(1):916 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S8933	Tamnorzatinib (ONO-7475)	Tamnorzatinib (ONO-7475)는 AXL 및 MER에 대해 각각 0.7 nM 및 1.0 nM의 IC50를 갖는 Anexelekto(Axl)/MER 티로신 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 활성 신규 억제제입니다. 이 화합물은 AXL을 과발현하는 EGFR 돌연변이 NSCLC 세포에서 초기 EGFR-TKI인 osimertinib 또는 dacomitinib에 대한 내성 세포의 출현 및 유지를 억제합니다. 또한 FMS 유사 티로신 키나아제 3-내부 탠덤 중복 돌연변이 급성 골수성 백혈병 세포의 성장을 억제하고 사멸시킵니다.	J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321 Cancer Lett, 2024, 587:216692 Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404	S49076	S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MER 및 FGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다.	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071	RU-301	RU-301은 Kd 12 μM 및 IC50 10 μM로 Axl 수용체 이합체화 부위를 차단하는 pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 억제제입니다.
E0142	XL092	XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다.