연구용
제품 번호S7342
| 분자량 | 440.58 | 화학식 | C24H36N6O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1493694-70-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.53 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Mer
1.7 nM
Tyro3
100 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
UNC2250은 697 B-ALL 세포 및 Colo699 NSCLC 세포에서 Mer 인산화를 효율적으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 횡문근종양 세포와 NSCLC 세포 모두에서 콜로니 형성 잠재력을 감소시킴으로써 기능적인 항종양 활성을 나타냅니다.
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| 키나아제 분석 |
미세유체 모세관 전기영동(MCE) 분석
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활성 분석은 384웰 폴리프로필렌 마이크로플레이트에서 최종 부피 50 μL의 50 mM Hepes, pH 7.4에서 수행되며, 10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% 소 혈청 알부민(BSA)을 함유하고, 각 효소에 대한 Km 농도의 1.0 μM 형광 기질과 ATP를 포함합니다. 모든 반응은 20 μL의 70 mM EDTA를 첨가하여 종료됩니다. 180분 배양 후, 인산화 및 비인산화 기질 펩타이드는 12-시퍼 칩이 장착된 LabChip EZ Reader에서 1× CR-8이 보충된 완충액에서 분리됩니다. 데이터는 EZ Reader 소프트웨어를 사용하여 분석됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
생체 내 PK 실험에 따르면, UNC2250은 적당한 반감기, 청소율 및 분포 부피를 가지며 합리적인 경구 생체 이용률과 우수한 용해도를 보입니다.
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참조 |