연구용

UNC2250 Mertk 억제제

제품 번호S7342

UNC2250은 Mer 억제제로, IC50이 1.7 nM이며, 밀접하게 관련된 Axl/Tyro3 키나제에 비해 약 160배 및 60배의 선택성을 가집니다.
UNC2250 Mertk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 440.58

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품질 관리

배치: S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.43%
99.43

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 440.58 화학식

C24H36N6O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1493694-70-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 2 mg/mL (4.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Mer
1.7 nM
Tyro3
100 nM
시험관 내(In vitro)
UNC2250은 697 B-ALL 세포 및 Colo699 NSCLC 세포에서 Mer 인산화를 효율적으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 횡문근종양 세포와 NSCLC 세포 모두에서 콜로니 형성 잠재력을 감소시킴으로써 기능적인 항종양 활성을 나타냅니다.
키나아제 분석
미세유체 모세관 전기영동(MCE) 분석
활성 분석은 384웰 폴리프로필렌 마이크로플레이트에서 최종 부피 50 μL의 50 mM Hepes, pH 7.4에서 수행되며, 10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% 소 혈청 알부민(BSA)을 함유하고, 각 효소에 대한 Km 농도의 1.0 μM 형광 기질과 ATP를 포함합니다. 모든 반응은 20 μL의 70 mM EDTA를 첨가하여 종료됩니다. 180분 배양 후, 인산화 및 비인산화 기질 펩타이드는 12-시퍼 칩이 장착된 LabChip EZ Reader에서 1× CR-8이 보충된 완충액에서 분리됩니다. 데이터는 EZ Reader 소프트웨어를 사용하여 분석됩니다.
생체 내(In vivo)
생체 내 PK 실험에 따르면, UNC2250은 적당한 반감기, 청소율 및 분포 부피를 가지며 합리적인 경구 생체 이용률과 우수한 용해도를 보입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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