연구용

UNC2881 Mertk 억제제

제품 번호S7325

UNC2881은 IC50이 4.3nM인 특이적인 Mer 티로신 키나제 억제제로, Axl 및 Tyro3에 대해 각각 약 83배 및 58배의 선택성을 보입니다.
UNC2881 Mertk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.58

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
697 B-ALL cells Function assay 1 h Inhibition of Mer kinase phosphorylation in human 697 B-ALL cells after 1 hr by Western blot analysis, IC50=0.022 μM
mouse 32D-EMC cells Function assay Inhibition of EGF-induced human intracellular domain of Mer/extracellular domain of EGFR phosphorylation expressed in mouse 32D-EMC cells after 1 hr by Western blot analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 463.58 화학식

C25H33N7O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1493764-08-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Mer
(Cell-free assay)
4.3 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
250 nM
시험관 내(In vitro)
UNC2881은 697 B-ALL 세포에서 Mer 키나제 활성을 22nM의 IC50으로 억제하며, 콜라겐 자극 혈소판 응집을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
UNC2881은 마우스에서 높은 전신 청소율(94.5 mL/min/kg)과 14%의 경구 생체 이용률을 보입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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