Prostaglandin Receptor Remmers | Prostaglandin Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S2072	Seratrodast(AA-2414)	Seratrodast (AA-2414, ABT-001) is een krachtige en selectieve tromboxaan A2-receptor (TP) antagonist die voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van astma en als ontstekingsremmend middel.	Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase-remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt ter verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.
S0495	BI-671800	BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is een zeer specifieke en potente antagonist van het chemoattractant receptor-homologe molecule op Th2-cellen (DP2/CRTH2) met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 3,7 nM voor PGD2-binding aan humaan CRTH2 en muis CRTH2. Deze verbinding wordt geassocieerd met een kleine verbetering in FEV1 bij symptomatische, controle-naïeve astmapatiënten en bij patiënten die ICS gebruiken.
S5753	Setipiprant (ACT-129968)	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is een selectieve, oraal beschikbare antagonist van de prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) die een grotere specificiteit heeft getoond voor DP2 (CRTH2) dan voor DP1.
E8082	Terutroban	Terutroban (S-18886) is een potente en selectieve antagonist van de thromboxane A2 prostanoid (TP) receptor met een IC50 van 16,4 nM. Het vertoont antitrombotische, vaatvernauwende en antiatherosclerotische eigenschappen en kan een veelbelovende kandidaat zijn voor de ontwikkeling van antitromboxane therapieën.
S4851	Tafluprost	Tafluprost (AFP-168, MK2452) is een nieuwe prostaglandine-analoog met een hoge affiniteit voor de fluoroprostaglandine (FP) receptor PGF2α. Een prostanoid-selectieve FP-receptoragonist.
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346 is een remmer van GL1 synthase die de omzetting van ceramide naar GL1 blokkeert, de eerste stap in de biosynthese van gangliosiden en andere glycosphingolipiden.
E1477	EP4-IN-1	EP4-IN-1 is een krachtige prostanoid EP4 receptor-remmer. Het biedt perspectieven in onderzoek naar tumorimmuniteit en ontstekingsremmende pijnstilling.
S5594	(-)-(S)-α-terpineol	(-)-(S)-α-terpineol, een natuurlijk monoterpeen, is het hoofdbestanddeel van essentiële oliën van verschillende soorten aromatische planten zoals Origanum vulgare L. en Ocimum canum Sims, die veel worden gebruikt voor medicinale doeleinden. Het wordt veel gebruikt bij de productie van cosmetica, zepen, parfums, antiseptische middelen en wordt beschouwd als een van de meest frequent gebruikte geurstoffen. α-TPN heeft een anticholinerge werking en kan de interactie tussen PGE2 en GM1 receptoren en choleratoxine blokkeren.
S0305	RO1138452	RO1138452 (CAY10441) is een potente en selectieve antagonist van de IP (prostacycline, PGI2) receptor met pKi van 9.3 en 8.7 in menselijke bloedplaatjes en een recombinant IP-receptorsysteem, respectievelijk.
S5286	Ramatroban	Ramatroban (BAY u 3405) is een tromboxaan A2 (TxA2) receptor antagonist met een Ki-waarde van 10 tot 13 nM. Het antagoniseert ook een nieuw geïdentificeerde PGD2-receptor, CRTh2, tot expressie gebracht op de ontstekingscellen.
E2873	Laropiprant	Laropiprant is een potente en selectieve prostaglandine D2 (DP) receptor antagonist met een Ki-waarde van 0,57 nM.
S9327	Carboprost	Carboprost is een synthetische prostaglandine-analoog van PGF2α met oxytocische eigenschappen.
S0099	Asapiprant	Asapiprant(S-555739) is een krachtige en selectieve DP1 receptor antagonist met een Ki van 0,44 nM, die potentieel heeft als een nieuwe therapie voor allergische luchtwegaandoeningen.
E4846	Treprostinil	Treprostinil is een potente agonist van DP₁ en EP₂ met een EC50 van 0,6 nM en 6,2 nM voor respectievelijk DP₁ en EP₂ receptoren. Het is een vaatverwijdend middel dat wordt gebruikt om pulmonale arteriële hypertensie te behandelen en verbetert mitochondriale disfunctie in vitro.
E0612	MF-766	MF-766 is een zeer potente, selectieve en oraal actieve EP4 antagonist met een Ki van 0,23 nM.
S0111	Taprenepag	Taprenepag(CP-544326) is een potente en selectieve prostaglandin EP2 agonist met IC50's van respectievelijk 10 en 15 nM voor humane en rat EP2.
E0053	Evatanepag	Evatanepag (CP-533536 vrij zuur) is een potente en selectieve EP2 receptor-agonist met een IC50 van 50 nM voor rEP2.
S5819	MRE-269 (ACT-333679)	MRE-269 (ACT-333679) is een prostaglandine I2 (IP) receptor agonist met een bindingsaffiniteit voor de menselijke IP-receptor die 130-voudig groter is dan die voor andere menselijke prostanoidereceptoren.
E7466	GW627368	GW627368 (GW627368X) is een potente en selectieve competitieve antagonist van prostanoid EP4-receptoren met aanvullende affiniteit voor de humane TP-receptor met pKi-waarden van respectievelijk 7.0 en 6.8 voor humane prostanoid EP4- en TP-receptoren. Deze verbinding kan dienen als een waardevol hulpmiddel voor het onderzoeken van de prostanoid EP4-receptor in verschillende fysiologische en pathologische contexten.
E2986	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208(AE 3-208) is een selectieve en oraal actieve EP4 receptor antagonist met een Ki van 1,3 nM, minder krachtig voor EP3, FP en TP receptoren met een Ki van respectievelijk 30 nM, 790 nM en 2400 nM.
S3738	Travoprost	Travoprost (Travoprostum) is een PGF2a-analoog dat werd gelanceerd als een oogoplossing die topisch wordt toegediend voor de behandeling van verhoogde intraoculaire hypertensie als gevolg van openhoekglaucoom, een veelvoorkomende optische neuropathie en een belangrijke oorzaak van blindheid. Het kan werken als een agonist van prostaglandin F receptor.
S5056	Dinoprost tromethamine	Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) is een synthetisch analoog van de natuurlijk voorkomende prostaglandine F2 alfa, die de myometriale activiteit stimuleert, de baarmoederhals ontspant, de steroïdogenese van het corpus luteum remt en luteolyse induceert door directe werking op het corpus luteum.
E2146	Iloprost	Iloprost (Ciloprost, ZK 36374, Ventavis) is een prostacycline (PGI2) analoog en is een potente agonist van de prostacycline IP receptor en de prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1. Het vertoont een hoge bindingsaffiniteit voor EP1- en IP-receptoren met Ki-waarden van respectievelijk 1,1 nM en 3,9 nM.
E8198	TG6-10-1	TG6-10-1 is een selectieve, hersenpenetrerende antagonist van de EP2-receptor met nanomolaire potentie. Het vermindert vertraagde mortaliteit, neuro-inflammatie en hippocampale neurodegeneratie na status epilepticus (SE) bij muizen. Deze verbinding biedt neuroprotectie via ontstekingsremmende mechanismen zonder directe anticonvulsieve effecten.
S4415	Misoprostol	Misoprostol (SC29333) is een synthetisch prostaglandine E1 (PGE1) analoog dat wordt gebruikt om maagzweren te voorkomen, gemiste miskramen te behandelen, de bevalling op te wekken en abortus te induceren. Deze verbinding kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren.
S3003	Prostaglandin E2 (PGE2)	Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) speelt een belangrijke rol bij de bevalling (maakt de baarmoederhals zachter en veroorzaakt baarmoedercontracties) en stimuleert ook osteoblasten om factoren vrij te geven die botresorptie door osteoclasten stimuleren. Het verkleurt gemakkelijk wanneer het lange tijd in een vloeibare omgeving wordt bewaard. Het wordt aanbevolen om het in poedervorm te bewaren en zo snel mogelijk te gebruiken!	Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198 JCI Insight, 2025, e177545
S0141	NQ301	NQ301 (Verbinding 211), een antiplaatjes- en antitrombotisch middel, is een selectieve CD45-remmer met een IC50 van 200 nM. Deze verbinding remt de thromboxane A2 receptor (TXA2) en synthase-activiteit in bloedplaatjes van konijnen.	J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase-remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt voor de verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is een tromboxaan A2-synthase (CYP5) remmer met neuroprotectieve eigenschappen.
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van tromboxaansynthase (TX). Dazoxiben remt de TXB2-productie in stollend menselijk volbloed met een IC50 van 0,3 μM en veroorzaakt een parallelle verhoging van de PGE2-productie.