연구용

Ramatroban Prostaglandin Receptor 길항제

Name: Ramatroban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5286
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5286

Ramatroban (BAY u 3405)은 Ki 값 10~13nM의 트롬복산 A2(TxA2) 수용체 길항제입니다. 또한 염증 세포에 발현되는 새로 확인된 PGD2 수용체 CRTh2를 길항합니다.

Ramatroban Prostaglandin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 416.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.50%

99.50

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Prostaglandin Receptor 억제제	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil (-)-(S)-α-terpineol

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	416.47	화학식	C₂₁H₂₁FN₂O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	116649-85-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY u 3405			Smiles	C1CC2=C(CC1NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=CC=C4N2CCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (100.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TxA2 receptor
시험관 내(In vitro)	Ramatroban은 PGD2 수용체인 Th2 세포(CRTh2)에 발현되는 화학유인제 수용체 상동 분자를 차단할 수 있습니다. 이 화합물은 내피세포에서 단핵구 화학유인 단백질-1(MCP-1) 및 접착 분자의 발현을 억제하고 이러한 반응을 차단함으로써 염증 악화를 예방할 수 있습니다. 이 물질은 혈소판 응집 및 혈관 평활근 수축에 억제 효과를 나타냅니다. 이 화학물질은 [3H]PGD2가 CRTh2에 결합하는 것을 IC50 값 100 nM로 유의하게 억제했습니다. 또한 농도 의존적으로 CRTh2 형질감염체에서 PGD2 유도 Ca2+ 동원을 IC50 = 30 nM로 억제했으며, PGD2에 의해 유도된 인간 호산구의 이동을 IC50 = 170 nM로 억제했습니다.
생체 내(In vivo)	고콜레스테롤혈증 토끼에서 ramatroban은 MCP-1 하향 조절을 통해 대식세포 침윤을 방지하고 풍선 손상 후 신생내막 형성을 방지하며 아세틸콜린에 대한 혈관 반응을 약화시킵니다. 이 화합물 75mg을 건강한 성인 공복 지원자에게 단회 경구 투여 후 약동학적 매개변수를 연구했습니다. 정제(수용액과 비교하여)의 상대 생체이용률은 80.3%였습니다. 이 화학물질의 25~150mg 용량에서의 약동학은 선형인 것으로 나타났습니다. 이 제제 50mg 단회 용량을 건강한 지원자에게 식후 경구 투여했을 때 AUC는 공복 상태에서 얻은 것의 88.8%였습니다. 노인 대상에서 이 물질의 총 체내 청소율이 낮게 나타났습니다. 수컷 쥐에게 [14C] 표지 물질을 경구 투여한 후, 방사능의 최대 농도는 혈장보다 간, 신장 및 지방 조직에서 더 높았습니다. 다른 장기 조직은 혈장보다 낮은 방사능 수준을 보였습니다. 대부분의 장기 조직에서 방사능 수준은 혈장 방사능 감소와 병행하여 감소했습니다. 대조적으로, 혈액 세포에서 방사능 제거는 상대적으로 길어졌습니다. 뇌에서만 극히 낮은 방사능 수준이 발견되었습니다. 뇌 대 혈장 수준의 비율은 최대 8%에 불과했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15179446/

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