연구용

E7046 (ER-886406) Prostaglandin Receptor 억제제

Name: E7046 (ER-886406)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6649
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6649

E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025)은 IC50 13.5nM, Ki 23.14nM인 프로스타글란딘 E₂ (PGE₂) 수용체 EP4의 선택적 억제제입니다.

E7046 (ER-886406) Prostaglandin Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 483.39

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품질 관리

배치: S664901 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.80%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.80

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Prostaglandin Receptor 억제제	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	483.39	화학식	C₂₂H₁₈F₅N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1369489-71-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Palupiprant, AN0025			Smiles	CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)O)NC(=O)C2=C(N(N=C2C(F)F)C)OC3=CC=CC(=C3)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (206.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EP4 (Cell-free assay) 13.5nM EP4 (Cell-free assay) 23.14 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	E7046은 PGE₂ 매개 전종양 골수 세포 분화 및 활성화에 대한 특이적이고 강력한 억제 활성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	E7046 치료는 생체 내에서 확립된 종양의 성장을 감소시키거나 심지어 거부하는데, 이는 골수 및 CD8⁺ T 세포 모두에 의존합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02540291	Terminated	Tumors	Eisai Inc.	July 30 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):