연구용

Grapiprant (CJ-023,423) Prostaglandin Receptor 길항제

Name: Grapiprant (CJ-023,423)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6694
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6694

Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423)는 랫트 EP4 수용체와 인간 EP4 수용체에 대해 각각 20 nM 및 13 nM의 Ki를 갖는 새로운 선택적 EP4 Prostaglandin Receptor 억제제입니다.

Grapiprant (CJ-023,423) Prostaglandin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 491.61

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품질 관리

배치: S669401 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.6%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.6

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Prostaglandin Receptor 억제제	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	491.61	화학식	C₂₆H₂₉N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	415903-37-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423			Smiles	CCC1=NC2=C(N1C3=CC=C(C=C3)CCNC(=O)NS(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)C)C=C(N=C2C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.9mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.7mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human EP4 receptor 13 nM(Ki) rat EP4 receptor 20 nM(Ki) EP4 (Cell-free assay) 24 nM(Ki) EP4 (Cell-free assay) 35 nM
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27597397/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03696212	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer Adenocarcinoma	Arrys Therapeutics\|Merck Sharp & Dohme LLC	January 8 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03658772	Completed	Microsatellite Stable Colorectal Cancer	Arrys Therapeutics\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 20 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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