PF-04418948 Prostaglandin Receptor 길항제

제품 번호S7211

PF-04418948은 IC50이 16 nM인 강력하고 선택적인 Prostaglandin EP₂ receptor 길항제입니다. 1단계.
PF-04418948 Prostaglandin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 409.41

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 409.41 화학식

C23H20FNO5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1078166-57-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (197.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
EP₂ receptor
16 nM
시험관 내(In vitro)

PF-04418948은 EFS 유도된 인간 자궁근 수축에 대한 부타프로스트 및 PGE2의 효과를 길항하고, 카르바콜 사전 수축된 마우스 기관 고리의 PGE2 유도 이완을 길항합니다.

이 화합물은 ONO-AE1-259 및 PGE2에 의해 각각 유도된 생쥐 및 기니피그 기관의 이완을 경쟁적으로 억제합니다.

이것은 BMT 마우스 또는 HSCT 환자로부터 분리된 호중구에서 호중구 세포외 트랩(NETs) 형성을 회복시킵니다.

생체 내(In vivo)

쥐에서 PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.)은 평균 피부 혈류 피크 반응과 AUC0–60를 각각 41%와 61% 감소시킵니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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