연구용

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) 억제제

제품 번호S2067

Ozagrel HCl (OKY-046)은 토끼 혈소판에 대한 IC50이 11 nM인 선택적 트롬복산 A(2) (TXA(2)) 합성효소 억제제로, 수술 후 뇌혈관 수축 및 동반되는 뇌허혈 개선에 사용됩니다.
Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 264.71

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 264.71 화학식

C13H12N2O2.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 78712-43-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 OKY-046 HCl Smiles C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
thromboxane A2 synthetase
11 nM
생체 내(In vivo)
Ozagrel은 올레산(OA) 유도 트롬복산 A(2) 생성 및 이로 인한 기관지폐포세척액 내 총 단백질 농도와 대식세포 및 호중구 수 증가를 방지하고, 기니피그의 전체 폐에서 단핵구 화학유인 단백질-1 및 인터루킨-8 mRNA 발현을 증가시킵니다. Ozagrel (3 mg/kg)은 쥐의 중뇌동맥 허혈-재관류 후 피질 경색의 면적과 부피를 모두 감소시킵니다. Ozagrel은 또한 미세혈전증 쥐 모델에서 신경학적 결손에 대한 억제 효과를 나타냅니다. Ozagrel은 의식 있는 뇌 허혈-재관류 마우스 모델에서 감소된 자발적 운동 활동 및 운동 협응 장애를 개선합니다. Ozagrel은 의식 있는 뇌 허혈-재관류 SHR 모델에서 폐쇄-재관류로 인한 뇌 조직의 비중 감소를 억제하고, 고양이의 중뇌동맥 폐쇄-재관류 후 피질 PO(2)의 허혈 후 감소를 회복시킵니다. Ozagrel은 또한 뇌 허혈-재관류 후 뇌 조직에서 Prostaglandin I(2) (PGI(2))의 대사산물인 6-keto-PGF(1alpha) 수준을 증가시키며, PGI(2)의 투여는 의식 있는 뇌 허혈-재관류 마우스 모델에서 감소된 자발적 운동 활동을 개선합니다. 올레산 주사 30분 전에 정맥 투여된 Ozagrel은 기니피그에서 Pao(2) 감소 및 폐혈관 과투과성을 방지합니다. Ozagrel은 또한 기관지폐포세척액에서 폐 세포 손상의 척도인 젖산탈수소효소 활성, TXB(2) 및 6-keto Prostaglandin F(1alpha)에 대한 중량비 증가를 방지합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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