연구용

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor 작용제

Name: MRE-269 (ACT-333679)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5819
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5819

MRE-269 (ACT-333679)는 다른 인간 프로스타노이드 수용체보다 인간 IP 수용체에 대한 결합 친화도가 130배 더 큰 프로스타글란딘 I2 (IP) 수용체 작용제입니다.

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 419.52

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품질 관리

배치: S581901 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Prostaglandin Receptor 억제제	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	419.52	화학식	C₂₅H₂₉N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	475085-57-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (200.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human IP receptor 20 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	MRE-269는 높은 친화도(결합 친화도 (Ki) 20 nM)로 인간 IP 수용체에 결합했으며, 다른 프로스타노이드 수용체(프로스타글란딘 E 수용체, EP1-4; 프로스타글란딘 D 수용체, DP1; 프로스타글란딘 F2 수용체, FP; 트롬복산 A2 수용체, TP)에 비해 130배 이상의 선택성을 보였습니다. 폐동맥 평활근 세포(PASMC)에서 MRE-269는 강력하게 세포 내 cAMP 축적을 유도하여 세포 이완에 기여하는 장기간(>10시간) 막 과분극(EC50 = 32 nM)을 일으킵니다. 또한 PASMC의 장기간의 현저한 이완을 유발합니다.
생체 내(In vivo)	원숭이에게 경구 투여(1 mg/kg) 후, MRE-269의 T_max(최대 혈장 농도 도달 시간), C_max(최대 혈장 농도), AUC_0-24h(투여 후 0~24시간 곡선하 면적) 및 T_1/2(겉보기 말단 반감기)는 각각 2.3시간, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL 및 5.6시간입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1
NCT02791815	Completed	Healthy Subjects	Actelion	July 2016	Phase 1
NCT02770222	Completed	Healthy Subjects	Actelion	June 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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