Nrf2 억제제 | Nrf2 Inhibitors

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E1141 KI696 KI696은 KEAP1/NRF2 상호작용의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc 유전자의 발현을 용량 의존적으로 유도합니다.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723 CDDO-Im (RTA-403) nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2)peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)의 활성제인 CDDO-Im (RTA-403)은 PPAR 및 PPAR에 각각 232 nM 및 344 nM의 Ki로 결합합니다. 이는 생체 내에서 염증 반응 및 종양 성장을 억제합니다.
Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol)은 Resveratrol의 시스 이성질체입니다. Resveratrol은 항산화, 항염증, 심장 보호 및 항암 특성을 지닌 천연 페놀 화합물입니다. Resveratrol은 pregnane X receptor (PXR)의 억제제이며 Nrf2SIRT1의 활성제이며 apoptosis를 유도할 수 있습니다. Resveratrol은 또한 5-lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α and δ를 포함한 광범위한 표적을 IC50 2.7 μM, <1 μM, 1 μM, 3.3 μM 및 5 μM로 각각 억제합니다.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808 Mangiferin Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid)은 많은 건강상의 이점을 보여주며 의약 및 식품 보충제 제조에 사용되어 온 생체 활성 화합물입니다. 이 화합물은 Nrf2 활성제입니다. 이는 NF-κB 서브유닛 p65 및 p50의 핵 내 이동을 억제합니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441 NK-252 NK-252는 Nrf2 의 활성제이며 Keap1의 Nrf2 결합 부위와 상호작용합니다.
E1339 HPPE HPPE는 Bach1 단백질의 헴 결합 부위를 통한 특정 비전기친화성 및 생리적 Bach1 억제제로, Bach1 매개 억제를 해제합니다.
E1220 CBR-470-1 CBR-470-1은 해당 효소인 phosphoglycerate kinase 1 (PGK1)의 억제제입니다. 이 화합물은 또한 비공유 Nrf2 활성제입니다. 이는 Keap1-Nrf2 캐스케이드 활성화를 통해 MPP+ 유도 세포 독성으로부터 SH-SY5Y 신경 세포를 보호합니다.
E3419 Ganoderma lucidum Extract Ganoderma lucidum Extract는 Nrf2 및 Nrf2 관련 단백질을 조절할 수 있는 Ganoderma lucidum에서 추출됩니다.
E3427 Uniflower swisscentaury root Extract Uniflower swisscentaury root Extract는 Rhaponticum uniflorum (L.) DC.의 뿌리에서 추출되며, Nrf2/HO-1 신호 경로를 통해 염증 반응을 완화할 수 있습니다.
E0023 5,7-Dihydroxychromone

식물에서 추출한 천연 항산화제인 5,7-Dihydroxychromone (DHC)은 Nrf2/ARE 신호의 강력한 활성제입니다. 이 화합물은 또한 PPARγLXRα의 강력한 활성제입니다. 이는 혈당 수치를 조절하는 데 기여할 수 있으며 항당뇨 특성을 보입니다.

E1973 R16 R16(NSC29869, Nrf2-IN-3)은 NRF2(핵 인자 적혈구계 2-관련 인자 2)의 억제제로, KEAP1 돌연변이체에 선택적으로 결합하여 손상된 KEAP1/NRF2 상호작용을 복구함으로써 NRF2 억제 기능을 회복시킵니다. 이는 KEAP1 돌연변이 종양 세포의 시스플라틴 및 게피티닙에 대한 민감도를 유의하게 향상시킵니다.
E0129 Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC)은 Sophora alopecuroides에서 추출한 알칼로이드입니다. 이 화합물은 Nrf2/HO-1 축을 표적으로 하여 구강 편평 세포 암종(OSCC)의 성장 및 전이를 억제합니다. 이는 MAPKNF-κB 경로를 약화시켜 세포를 세포자멸사 및 염증 반응으로부터 보호하고 miR-155 활성 손상을 방지합니다.
E4007 L-Sulforaphane L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane)은 Keap1/Nrf2/ARE 경로의 매우 강력한 유도체입니다. 이는 쥐의 간과 폐에서 발암물질 해독 효소 시스템의 S-이성질체보다 더 강력한 유도체입니다.
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)은 인기 있는 인도 향신료인 강황의 주요 Curcuminoid로, 생강과(Zingiberaceae)에 속합니다. 이는 p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM) 및 Histone deacetylase (HDAC)의 억제제입니다; Nrf2 pathway를 활성화하고 NF-κB의 활성화를 억제합니다. Curcumin은 항종양 활성과 함께 mitophagy, autophagy, apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. Curcumin은 Ferroptosis 매개 세포 사멸을 감소시켜 횡문근융해와 관련된 신장 손상을 줄입니다. Curcumin은 Influenza Virus, C형 간염 바이러스, HIV 등 다양한 인간 병원균에 대한 항감염 특성을 나타냅니다.
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
Verified customer review of Curcumin
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI)는 Ligusticum chuanxiong에서 분리된 경구 활성 화합물로 진통, 편두통 방지, 신경 보호, 항산화 및 항세포자멸사 활성을 가집니다. 이 화합물은 Erk1/2의 인산화를 상향 조절하고 HO-1 및 NQO1 발현이 향상된 Nrf2 핵 전위를 유도합니다. 또한 Bcl-2/Bax 비율을 촉진하고 절단된 caspase 3caspase 9의 발현을 억제합니다.
Blood Sci, 2025, 7(3):e00246
iScience, 2024, 27(7):110367
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144 Neferine Nelumbo nucifera의 천연 성분인 Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)은 항종양 효능을 가지고 있습니다. 이는 신장암 세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 근육 세포에서 Akt/mTOR 경로 및 Nrf2 활성화를 통해 autophagy를 예방합니다. 이는 NF-κB 활성화를 강력하게 억제합니다. 이는 항당뇨, 항노화, 항균, 항혈전, 항부정맥, 항염증 및 심지어 항-HIV와 같은 여러 치료 효과를 가지고 있습니다.
J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784 Obacunone (AI3-37934) 감귤류에 존재하는 천연 화합물인 Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657)은 항암 및 항염증 특성을 포함한 다양한 생물학적 활성을 보이는 것으로 입증되었습니다. 이 화합물은 시험관 내 효소 분석에서 IC50 값 28.04 μM으로 aromatase 활성을 유의하게 억제하며, Nrf2의 새로운 활성제이기도 합니다.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301 Cynarin Cynarin (Cynarine)은 자유 라디칼 소거, 항산화, 항히스타민 및 항바이러스 활성을 포함한 다양한 약리학적 특징을 가진 아티초크 식물화학물질입니다. 이 화합물은 T-세포 수용체의 CD28과 항원 제시 세포의 CD80 사이의 상호작용을 차단합니다. 이는 Nrf2 핵 전위를 유발하고, Glutathione (GSH)활성산소종 (ROS)의 균형을 회복시키며, 미토콘드리아 탈분극을 억제합니다.
Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205 Perillaldehyde 전통적인 약용 항산화 허브인 Perilla frutescens의 주요 성분인 Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA)는 BaP 유도 AHR 활성화 및 ROS 생성을 억제하고, BaP/AHR 매개 CCL2 케모카인 방출을 억제하며, NRF2/HO1 항산화 경로를 활성화합니다.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate는 LPS 유도 Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) 인플라마솜 및 nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways 조절을 통해 신경독성에서 신경보호성으로 1차 성상교세포를 재프로그래밍할 수 있습니다.
E0526 sappanone A Caesalpinia sappan (콩과)의 심재에서 분리된 호모이소플라바논인 sappanone A는 p38 MAPK 경로를 통해 Nrf2를 활성화하여 HO-1 발현을 유도하고, Ser536에서 RelA/p65의 인산화를 억제하여 LPS 유도 NF-κB 활성화를 억제함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.
S4712 Diethylmaleate Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester)는 말레산의 디에틸 에스터이며 NF-κB를 억제하는 글루타티온 고갈 화합물입니다.