연구용

Neferine NF-κB 억제제

Name: Neferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5144
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S5144

Nelumbo nucifera의 천연 성분인 Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)은 항종양 효능을 가지고 있습니다. 이는 신장암 세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 근육 세포에서 Akt/mTOR 경로 및 Nrf2 활성화를 통해 autophagy를 예방합니다. 이는 NF-κB 활성화를 강력하게 억제합니다. 이는 항당뇨, 항노화, 항균, 항혈전, 항부정맥, 항염증 및 심지어 항-HIV와 같은 여러 치료 효과를 가지고 있습니다.

화학 구조

분자량: 624.77

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 NF-κB 억제제	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	624.77	화학식	C₃₈H₄₄N₂O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2292-16-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	(R)-1,2-Dimethoxyaporphine			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (160.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
시험관 내(In vitro)	Neferine은 간 및 폐암 세포에서 활성산소종 매개 카스파제 의존성 세포사멸을 유도하고, 인간 유방암 세포(MCF-7/ADM), 인간 간세포암(HepG2/ADR) 및 인간 위암 세포(SGC7901/VCR)의 다제 내성을 역전시킵니다. 이 화합물은 A549 세포에서 시스플라틴의 세포독성 잠재력을 향상시키고 시스플라틴 유도 Sub-G1 축적을 증가시킵니다. 이는 인간 폐암 세포의 이동 및 침윤을 억제하고 항산화 효소 활성을 낮춥니다. 이 화학물질은 폐암 세포를 시스플라틴에 민감하게 만들고 G1 세포 주기 정지, 상류 ROS 생성, 세포 항산화 풀 고갈, Bax, Bad, Bak의 발현 증가와 함께 미토콘드리아 막 전위(ΔΨm) 감소, Bcl2 발현 하향 조절, 사이토크롬 c 방출, 절단된 카스파제-9, 절단된 카스파제-3 및 PARP를 통해 세포사멸을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	Neferine은 CCl4 유발 마우스 간 섬유증에 대한 항섬유증 효과를 가지며, 이는 간에서 TGF-β1의 발현 감소 때문일 수 있습니다. 이 화합물(10, 20 및 50 mg/kg, i.g.)의 혈장 농도-시간 곡선은 10분에서 첫 번째 피크, 1시간에서 두 번째 피크를 보이는 이중 흡수 피크를 나타냅니다. t^β_1/2는 각 용량에 대해 각각 15.6시간, 22.9시간 및 35.5시간입니다. 이 화합물은 다양한 장기 시스템으로 빠르게 분포하며, 10 또는 20 mg/kg 용량에서 간에서 가장 높은 농도를 보였고, 그 다음으로 폐, 신장 및 심장에서 나타났습니다. 50 mg/kg 용량에서는 신장 및 폐의 농도가 다른 기관보다 높았습니다. 또한, 이 화합물은 주로 간에서 대사되며 CYP2D6에 의해 부분적으로 liensinine, isoliensinine, desmethyl-liensinine 및 desmethyl-isoliensinine으로 전환됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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