Home NF-κB NF-κB 억제제 QNZ (EVP4593)

연구용

QNZ (EVP4593) NF-κB 억제제

제품 번호: S4902

QNZ (EVP4593)은 Jurkat T 세포에서 NF-κB 활성화와 TNF-α 생성을 각각 11 nM 및 7 nM의 IC50으로 강력하게 억제하는 활성을 나타냅니다.
QNZ (EVP4593) NF-κB 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.42

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.94%
99.94

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Jurkat Kinase assay ~10 μM causes NF-κB Inhibition with EC50 of 9 nM 21700213
Jurkat Function assay 3 μM causes SOC Inhibition 21700213
neurons Function assay 300 nM inhibit store-operated Ca2+ entry 21700213
SK-N-SH Function assay 300 nM inhibits TRPC1-Supported SOC Ca2+ currents 21700213
neurons Function assay 300 nM protect YAC128 MSN from glutamate toxicity 21700213
GABA MS-like neurons Function assay 100 nM rescues abnormal SOC-mediated calcium entry 27080129
GABA MS-like neurons Function assay 1000 nM normalizes the number of lysosomes/autophagosomes 27080129
GABA MS-like neurons Function assay 100 nM rescues aging neurons from cell death 27080129
HepG2 Function assay HARVARD: Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50 = 0.012 μM. 22586124
HepG2 Function assay 0.1 to 10 uM 1 hr Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay 23219854
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 356.42 화학식

C22H20N4O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 545380-34-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (19.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
TNF-α
(Jurkat T cells)
7 nM
NF-κB
(Jurkat T cells)
11 nM
시험관 내(In vitro)

QNZ (EVP4593) inhibits TNF-a production from murine splenocytes stimulated with LPS with IC50 of 7 nM.

This compound (300 nM) entails a significant decrease of amplitude of store-operated currents (approximately by 60%), induced by application of 1 μM thapsigargin in Htt138Q cells, thus prevents abnormal store-operated calcium entry. It is able to inhibit the activity of channels containing TRPC1 as one of the subunits, but has no effect on homooligomer channels composed exclusively of TRPC1.

At 40 nM, it completely abolishes the enhancement of neurite number and length evoked by laminin treatment of the schwann cells. QNZ reduces the neurite length by 61.36% of the schwann cells. It significantly inhibits laminin-induced neurite outgrowth. It also greatly diminishes the neurite elongation after 72 hours culture implying that both initial sprouting and longer term growth and extension seen in response to schwann cells seeded on laminin is mediated by NF-κB.

At 10 nM, it abolishes LPS-induced up-regulation of CSE expression in rat neutrophil.

At 100 nM, it blocks the induction effects of GRO/KC on K currents in IB4-negative neurons.

키나아제 분석
NF-κB 분석
인간 Jurkat T 세포를 10% FCS를 함유한 RPMI1640에서 5% CO₂ 분위기의 37℃ 환경에서 배양합니다. 세포를 6-well 플레이트(2×10⁶/well)에 분주하고 SuperFect Transfection Reagent를 사용하여 1 μg의 pNFκB-Luc로 일시적으로 형질주입합니다. 형질주입 후, 세포를 37℃에서 하룻밤 동안 배양합니다. 그 다음 세포를 수집하여 신선한 배지에 재현탁하고, 96-well 플레이트(2×10⁵/well)에 분주합니다. QNZ (EVP4593)를 DMSO에 용해시킨 후 적절한 농도로 세포가 들어 있는 96-well 플레이트에 첨가하고, 플레이트를 37℃에서 1시간 동안 배양합니다. 전사 유도를 위해 10 ng/mL의 PMA와 100 μg/mL의 PHA를 각 웰에 첨가하고, 세포를 37℃에서 6시간 동안 추가로 배양합니다. 배양 배지를 제거하고 루시퍼레이즈 기질을 함유한 세포 용해 완충액을 각 웰에 첨가합니다. 각 부분을 검은색 96-well 플레이트로 옮긴 다음, Packard Topcount를 사용하여 즉시 발광을 측정합니다. 50% 억제 농도(IC₅₀) 값은 비선형 회귀법으로 계산합니다.
생체 내(In vivo)

QNZ (EVP4593) (1 mg/kg, i.p.) dose-dependently inhibits carrageenin-induced paw edema in rats.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536)
S4902-WB1
29061995
Growth inhibition assay Cell viability
S4902-viability1
28693192