Name: QNZ (EVP4593)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4902
Rating: 5 (157 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 NF-κB 억제제	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Jurkat	Kinase assay	~10 μM		causes NF-κB Inhibition with EC50 of 9 nM	21700213
Jurkat	Function assay	3 μM		causes SOC Inhibition	21700213
neurons	Function assay	300 nM		inhibit store-operated Ca2+ entry	21700213
SK-N-SH	Function assay	300 nM		inhibits TRPC1-Supported SOC Ca2+ currents	21700213
neurons	Function assay	300 nM		protect YAC128 MSN from glutamate toxicity	21700213
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues abnormal SOC-mediated calcium entry	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	1000 nM		normalizes the number of lysosomes/autophagosomes	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues aging neurons from cell death	27080129
HepG2	Function assay			HARVARD: Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50 = 0.012 μM.	22586124
HepG2	Function assay	0.1 to 10 uM	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay	23219854
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.42	화학식	C₂₂H₂₀N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	545380-34-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (19.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (14.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (28.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TNF-α (Jurkat T cells) 7 nM NF-κB (Jurkat T cells) 11 nM
시험관 내(In vitro)	QNZ (EVP4593)는 LPS로 자극된 생쥐 비장세포에서 TNF-a 생성을 7 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물(300 nM)은 Htt138Q 세포에서 1 μM thapsigargin 적용에 의해 유도된 저장소 작동 전류의 진폭을 유의하게 감소시키며(약 60%), 따라서 비정상적인 저장소 작동 칼슘 유입을 방지합니다. TRPC1을 서브유닛 중 하나로 포함하는 채널의 활동을 억제할 수 있지만, TRPC1만으로 구성된 동형올리고머 채널에는 영향을 미치지 않습니다. 40 nM에서, 슈반세포를 라미닌 처리하여 유발된 신경돌기 수와 길이의 증가를 완전히 없앱니다. QNZ는 슈반세포의 신경돌기 길이를 61.36% 감소시킵니다. 라미닌 유도 신경돌기 성장을 유의하게 억제합니다. 또한 72시간 배양 후 신경돌기 신장을 크게 감소시키는데, 이는 라미닌에 시딩된 슈반세포에 대한 반응에서 나타나는 초기 발아와 장기적인 성장 및 확장이 모두 NF-κB에 의해 매개됨을 의미합니다. 10 nM에서, 쥐 호중구에서 LPS 유도 CSE 발현의 상향 조절을 없앱니다. 100 nM에서, IB4-음성 뉴런에서 K 전류에 대한 GRO/KC의 유도 효과를 차단합니다.
키나아제 분석	NF-κB 분석
키나아제 분석	인간 Jurkat T 세포는 10% FCS를 포함하는 RPMI1640에서 37℃, 5% CO₂ 분위기에서 배양됩니다. 세포는 6-웰 플레이트(2×10⁶/웰)에 접종되고 SuperFect Transfection Reagent를 사용하여 1 μg의 pNFκB-Luc로 일시적으로 형질감염됩니다. 형질감염 후, 세포는 37℃에서 밤새 배양됩니다. 그런 다음 세포를 수집하고 신선한 배지에 재현탁한 다음 96-웰 플레이트(2×10⁵/웰)에 접종합니다. QNZ (EVP4593)는 DMSO에 용해되어 세포가 들어있는 96-웰 플레이트에 적절한 농도로 첨가되고, 플레이트는 37℃에서 1시간 동안 배양됩니다. 전사 유도를 위해 각 웰에 10 ng/mL의 PMA와 100 μg/mL의 PHA를 첨가하고, 세포는 37℃에서 추가로 6시간 동안 배양됩니다. 배양 배지를 제거하고, 루시페라제 기질을 포함하는 세포 용해 버퍼를 각 웰에 첨가합니다. 각 부분은 검은색 96-웰 플레이트로 옮겨지고, 즉시 Packard Topcount로 발광을 측정합니다. 50% 억제 농도(IC₅₀) 값은 비선형 회귀 방법으로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	QNZ (EVP4593) (1 mg/kg, i.p.)는 쥐에서 카라기난 유도 발 부종을 용량 의존적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12517433/ [2] http://link.springer.com/article/10.1134/S199074781201014X [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18502047/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536)		29061995
Growth inhibition assay	Cell viability		28693192