연구용

CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 활성제

제품 번호S9723

nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2)peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)의 활성제인 CDDO-Im (RTA-403)은 PPAR 및 PPAR에 각각 232 nM 및 344 nM의 Ki로 결합합니다. 이는 생체 내에서 염증 반응 및 종양 성장을 억제합니다.
CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 541.72

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품질 관리

배치: 순도: 99.23%
99.23

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 541.72 화학식
C34H43N3O3
보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 443104-02-7 -- 원액 보관

동의어 CDDO-Imidazolide, TP-235 Smiles CC1(C)CCC2(CCC3(C)C(C2C1)C(=O)C=C4C5(C)C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)C5CCC34C)C(=O)[N]6C=CN=C6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (103.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Nrf2
PPARα
(Cell-free assay)
232 nM(Ki)
PPARγ
(Cell-free assay)
344 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

CDDO-Im (RTA-403)은 인간 백혈병 및 유방암 세포주의 세포 증식 억제에 매우 활성적입니다(IC50, 10–30 nM). U937 백혈병 세포에서 CD11b 및 CD36의 세포 표면 발현 증가로 측정된 단핵구 분화를 유도하기도 합니다. 이 화합물은 PPAR 전사 활성화와 무관하게 상당한 작용을 합니다.

생체 내(In vivo)

CDDO-Im (RTA-403)은 모 화합물(CDDO)보다 강력한 새로운 합성 트리테르페노이드입니다. 생체 내에서, 이는 원발성 마우스 대식세포에서 신생 유도성 산화질소 합성효소 발현의 강력한 억제제입니다. 또한, 이 화합물은 생체 내에서 B16 마우스 흑색종 및 L1210 마우스 백혈병 세포의 성장을 억제합니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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