ML385 Nrf2 억제제

제품 번호S8790

ML385는 1.9 μM의 IC50을 갖는 새롭고 특이적인 NRF2 억제제입니다. 이는 NRF2의 하류 표적 유전자 발현을 억제합니다. 이 화합물은 여러 Ferroptosis 및 지질 과산화 관련 단백질의 활성을 조절합니다.
ML385 Nrf2 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 511.59

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%
99.92

함께 자주 사용되는 제품 ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 511.59 화학식

C29H25N3O4S

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 846557-71-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
시험관 내(In vitro)

ML385는 NSCLC(피하 및 이소성 NSCLC 모델)에서 단일 제제로서 그리고 병용 요법으로 항종양 활성을 보여줍니다. CD-1 마우스에서 테스트된 PK 프로파일은 이 화합물이 IP 주사(30 mg/kg) 후 반감기(t1/2 = 2.82 h)를 가진다는 것을 보여줍니다. 이 화학 물질은 췌장 손상을 완화할 수 있습니다.

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Nrf2
S8790-WB1
31456942
Immunofluorescence Nrf2
S8790-IF1
31089407

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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