PKA 억제제 | PKA Inhibitors

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S2670 A-674563 HCl A-674563 HCl은 세포 없는 분석에서 Ki가 11nM인 Akt1 억제제이며, PKA에 대해 적당히 강력하고 PKC에 비해 Akt1에 대해 30배 이상 선택적입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
Nat Commun, 2023, 14(1):886
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S8388 ML-7 HCl ML-7은 평활근 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, Ki 값은 0.3 µM이며, Ca2+-칼모듈린 의존성 및 비의존성 평활근 MLCK에 대한 가역적, ATP 경쟁적 억제를 나타냅니다. ML-7은 또한 PKAPKC를 각각 21 μM 및 42 μM의 Ki 값으로 억제합니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S7563 AT13148 AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKAROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S2554 Daphnetin 천연 쿠마린 유도체인 Daphnetin은 단백질 키나제 억제제로, IC50이 각각 7.67 μM, 9.33 μM, 25.01 μM로 EGFR, PKA 및 PKC를 억제하며, 항염증 및 항산화 활성을 나타내는 것으로도 알려져 있습니다.
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a)는 IC50이 0.55 μM인 단백질 키나제 C (PKC)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50이 11.8 μM인 PKA를 억제합니다. 이는 IC50이 0.2 μM인 세포 배양에서 인간 거대세포바이러스 (HCMV) 복제의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Elife, 2021, 10e68473
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraACaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride는 cGMP 의존성 단백질 키나아제 (PKG), cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA), 단백질 키나아제 C (PKC)MLC-키나아제의 억제제로, 각각 4 μM, 8 μM, 12 μM 및 240 μM의 IC50 값을 가집니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359 A-674563 A-674563은 11 nM의 Ki를 갖는 선택적 경구 활성 Akt1 억제제입니다. 또한 16 nM의 Ki를 갖는 PKA와 46 nM의 Ki를 갖는 CDK2를 억제합니다. 이 화합물은 Akt 하류 표적 인산화를 감소시키고 0.4 µM의 EC50으로 시험관 내에서 종양 세포 증식을 억제합니다.