연구용

Allopurinol ROS inhibitor

제품 번호: S1630

Allopurinol is a purine analog inhibitor of the enzyme xanthine oxidase, used to treat gout or kidney stones, and to decrease levels of uric acid.
Allopurinol  ROS inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 136.11

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 136.11 화학식

C5H4N4O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 315-30-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
시험관 내(In vitro)
Allopurinol은 신생아 쥐 심장의 허혈-재관류 손상에서 증가된 xanthine oxidase 활성을 역전시킨다. 이 화합물(10 mM) 처리는 저산소-재산소화 손상으로 유도된 xanthine oxidase 활성과 ROS 생성을 억제한다. 또한, 강화된 xanthine oxidase 활성에 의해 증가된 세포 내 Ca2+ 농도를 감소시킨다.
생체 내(In vivo)
Allopurinol은 신장 독성과 함께 비정상적인 피리미딘 대사를 나타내며, 이는 uridine에 의해 개선될 수 있는데, 이는 이 화합물이 정상 생쥐에서 본질적으로 피리미딘 대사 이상을 유발하여 신장 손상을 초래함을 나타냅니다. 이 화합물은 DNFB로 감작된 생쥐에서 동일한 용량의 이 화학 물질을 투여받은 정상 생쥐와 유사한 정도로 소변 내 OD 배설을 증가시킵니다. 이 화합물은 혈액, 피부 및 림프절의 기생충 부하 감소와 함께 임상적 개선을 촉진하지만, Allopurinol 단독 투여 기간이 길더라도 Leishmania 감염 개의 조직 내에 Leishmania가 잔존할 수 있습니다. 이는 산화제 의존적 NF-kappaB 활성화를 방지함으로써 쥐의 초기 알코올 유발 간 손상을 예방할 가능성이 높습니다. 이 화학 물질은 생쥐에서 반응성 대사산물 형성을 억제하지 않으면서 acetaminophen 유발 세포 손상, ATP 손실 및 전체 간과 미토콘드리아 구획 내 GSSG 함량 증가를 용량 의존적으로 방지합니다. 이는 간 xanthine oxidase 및 dehydrogenase 활성을 거의 완전히 억제하지만, 고용량에서만 미토콘드리아 GSSG 함량 증가를 방지합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --