연구용
제품 번호S1097
| 분자량 | 431.39 | 화학식 | C17H16F3N3O5S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 957217-65-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 22 mg/mL
(50.99 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
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| Targets/IC50/Ki |
DprE1
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| 시험관 내(In vitro) |
decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase를 표적으로 함으로써, BTZ043은 decaprenylphosphoryl arabinose의 형성을 억제하여 세포 용해 및 Mycobacterium tuberculosis의 사멸을 유도합니다. BTZ043은 다제내성 및 광범위 약제내성 균주를 포함하여 모든 M. tuberculosis 임상 분리주에 대해 유사한 활성을 나타냅니다. BTZ043은 M. tuberculosis H37Rv 및 Mycobacterium smegmatis에 대해 각각 1 ng/mL (2.3 nM) 및 4 ng/mL (9.2 nM)의 MIC로 유의미한 활성을 나타내며, 이는 기존의 결핵(TB) 약물인 이소니아지드(INH) 및 에탐부톨(EMB)의 MIC 0.02-0.2 μg/mL 및 1-5 μg/mL보다 더 강력합니다. BTZ043은 대사적으로 비활성인 M. tuberculosis를 포함하는 두 가지 다른 모델 시스템(영양요구성 및 기아)에서는 덜 효과적이며, 이는 BTZ043이 이소니아지드(INH)와 유사하게 활성 대사의 단계를 차단한다는 것을 나타냅니다. M. smegmatis 세포에서 BTZ043 처리는 성장률을 빠르게 감소시킨 다음 몇 시간 후에 극의 팽창과 세포 용해를 동반하며, 이는 M. tuberculosis에서는 유사하지만 지연됩니다. BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL)과 TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)의 병용은 M. tuberculosis에 대해 더 강한 살균 효과를 나타내지만, BTZ 내성 M. tuberculosis 돌연변이에는 80 ng/mL 농도의 TMC207 단독보다 효과적이지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
만성 결핵 마우스 모델에서 BTZ043을 37.5 mg/kg 또는 300 mg/kg으로 4주간 투여하면 폐와 비장의 세균 부하가 각각 1 및 2 log 감소합니다.
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참조 |
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