연구용

BTZ043 Racemate Bacterial 화학물질

제품 번호S1097

BTZ043 racemate는 Mycobacterium tuberculosis를 사멸시키는 새로운 항미코박테리아제로 작용하는 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase (DprE1) 억제제입니다.
BTZ043 Racemate Bacterial 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 431.39

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품질 관리

배치: 순도: 99.14%
99.14

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 431.39 화학식

C17H16F3N3O5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 957217-65-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC50/Ki
DprE1
시험관 내(In vitro)
decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase를 표적으로 함으로써, BTZ043은 decaprenylphosphoryl arabinose의 형성을 억제하여 세포 용해 및 Mycobacterium tuberculosis의 사멸을 유도합니다. BTZ043은 다제내성 및 광범위 약제내성 균주를 포함하여 모든 M. tuberculosis 임상 분리주에 대해 유사한 활성을 나타냅니다. BTZ043은 M. tuberculosis H37Rv 및 Mycobacterium smegmatis에 대해 각각 1 ng/mL (2.3 nM) 및 4 ng/mL (9.2 nM)의 MIC로 유의미한 활성을 나타내며, 이는 기존의 결핵(TB) 약물인 이소니아지드(INH) 및 에탐부톨(EMB)의 MIC 0.02-0.2 μg/mL 및 1-5 μg/mL보다 더 강력합니다. BTZ043은 대사적으로 비활성인 M. tuberculosis를 포함하는 두 가지 다른 모델 시스템(영양요구성 및 기아)에서는 덜 효과적이며, 이는 BTZ043이 이소니아지드(INH)와 유사하게 활성 대사의 단계를 차단한다는 것을 나타냅니다. M. smegmatis 세포에서 BTZ043 처리는 성장률을 빠르게 감소시킨 다음 몇 시간 후에 극의 팽창과 세포 용해를 동반하며, 이는 M. tuberculosis에서는 유사하지만 지연됩니다. BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL)과 TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)의 병용은 M. tuberculosis에 대해 더 강한 살균 효과를 나타내지만, BTZ 내성 M. tuberculosis 돌연변이에는 80 ng/mL 농도의 TMC207 단독보다 효과적이지 않습니다.
생체 내(In vivo)
만성 결핵 마우스 모델에서 BTZ043을 37.5 mg/kg 또는 300 mg/kg으로 4주간 투여하면 폐와 비장의 세균 부하가 각각 1 및 2 log 감소합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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