연구용
제품 번호S1547
| 분자량 | 316.37 | 화학식 | C16H16N2O3S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 144060-53-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | TMX 67, TEI-6720 | Smiles | CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(199.13 mM)
Ethanol : 63 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
xanthine oxidase
0.6 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
Febuxostat은 정제된 소 우유 xanthine oxidase 활성에 대한 강력한 혼합형 억제를 보이며, Ki 및 Ki' 값은 각각 0.6 nM 및 3.1 nM로, xanthine oxidase의 산화형 및 환원형 형태 모두의 억제를 나타냅니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Febuxostat (5–6 mg/kg/일)과 과당을 병용하면 과당 단독 투여군에 비해 쥐의 혈압, 요산, 중성지방 및 인슐린 수치를 유의하게 낮춥니다. 이 화합물 (5–6 mg/kg/일)과 과당을 병용하면 과당 단독 투여군에 비해 쥐의 사구체 압력, 신장 혈관수축 및 수입세동맥 면적도 감소시킵니다. 이는 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+옥손산 (OA)+Febuxostat(Fx) 쥐에서 고요산혈증을 예방하고, 단백뇨를 개선하며, 신장 기능을 보존하고, 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+vehicle (V)+Febuxostat(Fx) 및 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+옥손산 (OA)+Febuxostat(Fx) 그룹 모두에서 사구체 고혈압을 예방합니다. 횡단 대동맥 협착 (TAC) 후 이 화학 물질 (5 mg/kg/일, 8일 동안 위관영양) 치료는 TAC 유발 좌심실 (LV) 비대 및 기능 장애를 완화합니다. 이는 TAC 유발 니트로티로신 (심근 산화 스트레스 감소를 나타냄), p-Erk(Thr202/Tyr204), p-mTOR(Ser2488) 증가를 둔화시키며, 총 Erk 또는 총 mTOR에는 영향을 미치지 않습니다. 이 약물은 옥손산 활성을 유의하게 억제하여, 니트로티로신, 티오바르비투르산 반응성 물질 (TBARS) 및 소변 8-이소프로스탄으로 평가한 결과, 오른쪽 신장 절제술 및 왼쪽 신장 I/R 손상을 가진 Sprague-Dawley 쥐의 산화 스트레스를 감소시킵니다. 또한 GRP-78, ATF4 및 CHOP으로 평가한 결과, 오른쪽 신장 절제술 및 왼쪽 신장 I/R 손상을 가진 Sprague-Dawley 쥐의 소포체 (ER) 스트레스 유도를 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05109936 | Not yet recruiting | Gout |
University Hospital Rouen |
January 1 2022 | Phase 3 |
| NCT04853160 | Completed | Gout|Cardiovascular Diseases |
Takeda |
August 15 2020 | -- |
| NCT04157959 | Unknown status | Hyperuricemia |
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. |
October 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03918551 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. |
May 3 2019 | Phase 1 |