연구용

Febuxostat ROS 억제제

제품 번호S1547

Febuxostat (TMX 67, TEI-6720)은 xanthine oxidase에 대한 선택적 억제제로 Ki는 0.6 nM입니다.
Febuxostat ROS 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 316.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 316.37 화학식

C16H16N2O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144060-53-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 TMX 67, TEI-6720 Smiles CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
0.6 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Febuxostat은 정제된 소 우유 xanthine oxidase 활성에 대한 강력한 혼합형 억제를 보이며, Ki 및 Ki' 값은 각각 0.6 nM 및 3.1 nM로, xanthine oxidase의 산화형 및 환원형 형태 모두의 억제를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
Febuxostat (5–6 mg/kg/일)과 과당을 병용하면 과당 단독 투여군에 비해 쥐의 혈압, 요산, 중성지방 및 인슐린 수치를 유의하게 낮춥니다. 이 화합물 (5–6 mg/kg/일)과 과당을 병용하면 과당 단독 투여군에 비해 쥐의 사구체 압력, 신장 혈관수축 및 수입세동맥 면적도 감소시킵니다. 이는 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+옥손산 (OA)+Febuxostat(Fx) 쥐에서 고요산혈증을 예방하고, 단백뇨를 개선하며, 신장 기능을 보존하고, 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+vehicle (V)+Febuxostat(Fx) 및 5/6 신장 절제술 (5/6 Nx)+옥손산 (OA)+Febuxostat(Fx) 그룹 모두에서 사구체 고혈압을 예방합니다. 횡단 대동맥 협착 (TAC) 후 이 화학 물질 (5 mg/kg/일, 8일 동안 위관영양) 치료는 TAC 유발 좌심실 (LV) 비대 및 기능 장애를 완화합니다. 이는 TAC 유발 니트로티로신 (심근 산화 스트레스 감소를 나타냄), p-Erk(Thr202/Tyr204), p-mTOR(Ser2488) 증가를 둔화시키며, 총 Erk 또는 총 mTOR에는 영향을 미치지 않습니다. 이 약물은 옥손산 활성을 유의하게 억제하여, 니트로티로신, 티오바르비투르산 반응성 물질 (TBARS) 및 소변 8-이소프로스탄으로 평가한 결과, 오른쪽 신장 절제술 및 왼쪽 신장 I/R 손상을 가진 Sprague-Dawley 쥐의 산화 스트레스를 감소시킵니다. 또한 GRP-78, ATF4 및 CHOP으로 평가한 결과, 오른쪽 신장 절제술 및 왼쪽 신장 I/R 손상을 가진 Sprague-Dawley 쥐의 소포체 (ER) 스트레스 유도를 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18995179/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22995295/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05109936 Not yet recruiting
Gout
University Hospital Rouen
January 1 2022 Phase 3
NCT04853160 Completed
Gout|Cardiovascular Diseases
Takeda
August 15 2020 --
NCT04157959 Unknown status
Hyperuricemia
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
October 14 2019 Phase 1
NCT03918551 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
May 3 2019 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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