연구용

Furosemide NKCC 억제제

제품 번호S1603

Furosemide는 울혈성 심부전 및 부종 치료에 사용되는 강력한 NKCC2(Na-K-2Cl 공동수송체) 억제제입니다.
Furosemide NKCC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 330.74

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 330.74 화학식

C12H11ClN2O5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 54-31-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
NKCC2
시험관 내(In vitro)

Furosemide는 친칠라 기저막의 유모세포에서 톤과 클릭에 대한 반응을 가역적으로 변화시키며, 특징 주파수(CF)에서 낮은 자극 강도에서 가장 큰(최대 61dB, 평균 25-30dB) 반응 크기 감소를 유발하고, 높은 강도 및 CF에서 멀리 떨어진 주파수에서는 작거나 존재하지 않습니다. 이 화합물은 또한 낮은 자극 강도에서 가장 큰(평균 77도) 반응 위상 지연을 유도하며, CF에 가까운 주파수에 국한됩니다.

이 화학 물질은 농도 및 시간 의존적으로 산화질소와 프로스타사이클린의 형성을 증가시킵니다. 이는 세포 상층액으로의 키닌 방출을 증가시킵니다.

이것은 해마 고유에서 낮은 Ca2+ 유발 간질형 활동을 가역적으로 억제하고, 낮은 Mg2+ 모델 및 4-아미노피리딘 모델에서 다양한 유형의 간질형 방전을 차단하거나 유의하게 감소시킵니다.

이 화합물은 MKN45 세포에서는 세포 성장을 유의하게 억제하지만 MKN28 세포에서는 그렇지 않습니다. 이는 NKCC의 높은 발현 및 활동을 보이는 불량하게 분화된 위 선암 세포에서는 G(1)-S 상 진행을 지연시켜 세포 성장을 감소시키지만, NKCC 발현 및 활동이 낮은 중간 정도 분화된 위 선암 세포에서는 그렇지 않습니다.

생체 내(In vivo)

Furosemide (0.25 ~ 2 mg/kg)는 운동 4시간 전에 투여 시 말에서 운동 중 우심방압(RAP) 및 폐동맥압(PAP)을 용량 의존적으로 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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