연구용

Nitazoxanide Influenza Virus 억제제

제품 번호S1627

Nitazoxanide는 합성 니트로티아졸릴-살리실아미드 유도체이자 항원충제입니다(개 인플루엔자 바이러스에 대한 IC50 범위는 0.17 ~ 0.21 μM). 이 화합물은 autophagy를 조절하고 mTORC1 신호 전달을 억제합니다.
Nitazoxanide Influenza Virus 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 307.28

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepG2(2.2.15) Antiviral assay Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.12μM 21553812
HepG2(2.2.15) Antiviral assay Antiviral activity against HBV infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as inhibition of extracellular viral DNA level, IC50=0.12μM 28383274
Ava5 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.21μM 22059983
Huh7.5 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC50=0.33μM 22059983
HepG2(2.2.15) Antiviral assay Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC50=0.59μM 21553812
HepG2(2.2.15) Antiviral assay Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in extracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=0.83μM 21553812
Ava5 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in Ava5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=0.93μM 22059983
Huh7.5 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against HCV genotype 1a infected in Huh7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by blot hybridization analysis, EC90=1.1μM 22059983
BHK-21 Antiviral assay Antiviral activity against Chikungunya virus 0611aTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=1.96μM 28689975
HepG2(2.2.15) Antiviral assay Antiviral activity against Hepatitis B virus infected in human HepG2(2.2.15) cells assessed as decrease in intracellular viral DNA measured 24 hrs after last dose, EC90=2.1μM 21553812
HCT8 Antiparasitic assay 48 hrs Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum SPL infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.3μM 29469575
Vero E6 Function assay 48 hrs IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=2.81838μM 32353859
HCT8 Antiparasitic assay 48 hrs Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum BGF infected in human HCT8 cells incubated for 48 hrs by FITC/DAPI staining based fluorescence assay, EC50=2.9μM 29469575
BHK-21 Antiviral assay Antiviral activity against Chikungunya virus infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=2.96μM 28689975
U2OS Antiviral assay Antiviral activity against Chikungunya virus infected in human U2OS cells by RT-qPCR analysis, EC50=3.01μM 28689975
HCT8 Antiparasitic assay Antiparasitic activity against Cryptosporidium parvum in HCT8 cells, IC50=3.25μM 16480281
HCT-8 Antimicrobial assay Antimicrobial activity against Cryptosporidium parvum infected in human HCT-8 cells, IC50=3.8μM 18591280
BHK-21 Antiviral assay Antiviral activity against Chikungunya virus 0810bTw infected in BHK-21 cells by RT-qPCR analysis, EC50=4.95μM 28689975
Vero Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against african green monkey Vero cells assessed as cell viability after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=10.74μM 23787289
BHK21 Cytotoxicity assay 16 hrs Cytotoxicity against BHK21 cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM 28689975
U2OS Cytotoxicity assay 16 hrs Cytotoxicity against human U2OS cells assessed as reduction in cell viability after 16 hrs by CCK-8 assay, CC50=25μM 28689975
Ava5 Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human Ava5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=35μM 22059983
Huh7.5 Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by neutral red dye assay, CC50=49μM 22059983
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 307.28 화학식

C12H9N3O5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 55981-09-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NTZ, NSC 697855 Smiles CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (201.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PFOR
mTORC1
시험관 내(In vitro)

Nitazoxanide는 세포 배양에서 기생충 성장을 90% 이상 감소시키며 약물 관련 세포 독성 증거는 거의 없습니다. 이 화합물은 다양한 원생동물과 헬민스에 대해 우수한 시험관 내 활성을 나타내는 새로운 티아졸리드 항기생충제입니다. 이 화합물과 그 대사물인 티족사니드는 G. intestinalis, E. histolytica 및 T. vaginalis에 대해 메트로니다졸보다 시험관 내에서 더 활성이 높습니다. 이 물질은 HBV 및 HCV 복제를 모두 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 HCV 복제체를 함유하는 세포에서 이 화합물과 IFN을 함께 투여하는 후속 치료의 효과를 증강시키지만, 이 화학물질과 2'CmeC를 함께 투여하는 경우에는 그렇지 않습니다. 이 화학물질은 2.2.15 세포에서 생성되는 여러 HBV 단백질(HBsAg, HBeAg, HBcAg)의 감소를 유도하지만, HBV RNA 전사에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 E. histolytica에 대해 각각 0.017 및 0.776 mg/mL의 IC50 및 IC90 값을, G. intestinalis에 대해 0.004 및 0.067 mg/mL의 값을, T. vaginalis에 대해 0.034 및 2.046 mg/mL의 값을 나타냅니다. 이 화합물은 E. histolytica에 대해 메트로니다졸 및 알벤다졸보다 독성이 더 강합니다.

생체 내(In vivo)

Nitazoxanide는 무균 돼지 설사 모델에서 250 mg/kg/일로 11일간 경구 투여했을 때 기생충 부담을 줄이는 데 부분적으로 효과적이지만 125 mg/kg/일로는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 새끼 돼지에게 약물 관련 설사를 유발하며, 이는 치료 효능에 영향을 미쳤을 수 있습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888524/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12120985/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22589723/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06049901 Recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Tanta University
March 1 2023 Phase 3
NCT05701423 Recruiting
Multiple Sclerosis
Biogen
February 8 2023 --
NCT05368935 Completed
Renal Impairment|Renal Disease|Kidney Disease
Genfit
April 25 2022 Phase 1
NCT05116826 Completed
Moderate Hepatic Impairment|Severe Hepatic Impairment|Liver Diseases
Genfit
November 5 2021 Phase 1
NCT03656068 Completed
Non-alcoholic Steatohepatitis|Fatty Liver|Fibrosis Liver|Compensated Cirrhosis
Pinnacle Clinical Research PLLC
December 4 2018 Phase 2
NCT02684240 Completed
Tuberculosis
Weill Medical College of Cornell University
February 2016 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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