연구용

Prasugrel P2 Receptor 길항제

제품 번호S1258

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099)은 혈전성 심혈관 사건 감소에 사용되는 티에노피리딘 ADP 수용체 (P2Y12) 길항제입니다.
Prasugrel P2 Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 373.44

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 373.44 화학식

C20H20FNO3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 150322-43-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 Smiles CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
P2Y12 receptor
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 클로피도그렐보다 혈소판 응집을 더 빠르고, 더 높고, 더 신뢰성 있게 억제하는 새로운 경구 활성 티에노피리딘으로, P2Y(12) 길항 활성을 가진 활성 대사물질로 생체 내 대사되는 것을 반영합니다.

생체 내(In vivo)

Prasugrel은 WT 마우스에서 클로피도그렐보다 8.2배 더 강력한 혈소판 억제를 보입니다. 이 화합물 (3 및 10 mg/kg)은 뇌 및 말초 동맥 폐쇄 질환 쥐 모델에서 방사선 조사 24시간 후 혈전 매개 뇌경색을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (0.3-3 mg/kg)은 색전성 경색 쥐 모델에서 혈관 손상 24시간 후 뇌경색의 발생률, 총 면적 및 총 개수를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학물질 (0.03-3 mg/kg/일)은 라우르산 주사 전날부터 11일 연속 투여 시 라우르산 유도 말초 동맥 폐쇄 질환 쥐에서 질병 진행을 용량 의존적으로 억제합니다. 개 (0.03-0.3 mg/kg/일) 및 원숭이 (0.1 및 0.3 mg/kg/일)에게 14일 동안 하루 한 번 투여 시 ADP 유도 혈소판 응집을 강력하고 용량 의존적으로 누적적으로 억제합니다. 이 화합물 (0.1-1 mg/kg/일, 경구)은 전기 유도 동맥 혈전증 쥐 모델에서 동맥 폐쇄까지의 시간을 유의하게 연장하고 동맥 개통 기간을 증가시킵니다.

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK
S1257-WB2
28383032

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05774431 Recruiting
Acute Myocardial Infarction
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca
March 13 2023 --
NCT05053828 Completed
Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure
Tabula Rasa HealthCare
September 20 2021 --
NCT04471870 Completed
Acute Coronary Syndrome
Chiesi Farmaceutici S.p.A.
October 23 2020 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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