Name: Galicaftor (ABBV-2222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8535
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: S853501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.93

관련 타겟	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 CFTR 억제제	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	559.46	화학식	C₂₈H₂₁F₄NO₇	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1918143-53-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GLPG2222			Smiles	C1CC1(C2=CC3=C(C=C2)OC(O3)(F)F)C(=O)NC4CC(OC5=C4C=CC(=C5)OC(F)F)C6=CC=C(C=C6)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (178.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.47mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR
시험관 내(In vitro)	Galicaftor (ABBV-2222)는 F508del/F508del CFTR을 가진 원발성 환자 세포에서 EC50 <10 nM로 강력한 시험관 내 기능 활성을 나타냅니다. 이는 F508delCFTR의 성숙을 촉진하고, 뉴클레오타이드 결합 도메인 1 - 막 관통 도메인 인터페이스를 안정화하며, 막 관통 도메인 1에 대한 작용을 통해 F508delCFTR을 교정합니다.
생체 내(In vivo)	Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, 정맥 주사; 1 mg/kg, 경구 투여)에 대해 쥐에서 수행된 약동학 테스트는 이 화합물의 T1/2가 2.7시간(정맥 주사)이며, 위내 투여 시 생체 이용률(%F)이 74%임을 보여주었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Galicaftor (ABBV-2222) CFTR 조절제

화학 구조

분자량: 559.46