Home Transmembrane Transporters CFTR 활성제 GLPG1837

연구용

GLPG1837 CFTR 활성제

제품 번호S8698

GLPG1837 (ABBV-974)은 F508del에 대해 3 nM의 EC50 값을 갖는 새로운 CFTR 증강제이며, Ivacaftor에 비해 Class III 돌연변이를 보유하는 CFTR 돌연변이체에 대해 향상된 효능을 보인다.
GLPG1837 CFTR 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 348.42

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품질 관리

배치: S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.55%
99.55

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 348.42 화학식

C16H20N4O3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1654725-02-6 -- 원액 보관

동의어 ABBV-974 Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CFTR(F508del)
3 nM(EC50)
CFTR(G551D)
339 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)
GLPG1837은 매력적인 시험관 내 ADME 프로필을 가지고 있으며, 미세소체 및 간세포 안정성 분석 모두에서 낮은 Clint,unb, 우수한 투과성, CYP 및 hERG 채널에 대한 비표적 억제가 없음을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)
GLPG1837의 약동학 프로파일은 매력적이며, 쥐와 개 모두에서 낮은 Cl,unb와 우수한 F%를 보입니다. 1 mg/kg 용량의 정맥 주사 후 이 화합물의 CL (L/h/kg)은 쥐에서 1.92, 개에서 0.32입니다. T1/2는 쥐에서 1.84시간, 개에서 3시간입니다. 5 mg/kg 경구 투여 후, 쥐에서 이 화학 물질의 경구 생체 이용률은 67%입니다. 개에서는 F%>100.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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