연구용
제품 번호S8301
| 분자량 | 312.05 | 화학식 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 106566-58-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.68 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
IL-1β converting enzyme
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| 시험관 내(In vitro) |
Ossirene (AS101)으로 caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE])을 처리하면 용량 의존적으로 효소 활성이 억제됩니다. 또한, 말초 혈액 단핵 세포(PBMC) 및 인간 HaCat 각질 형성 세포에서 IL-18 및 IL-1의 활성 형태가 현저히 감소합니다. 이 화합물의 억제 효과는 IL-18 생성의 두 가지 가능한 조절자인 산화질소(NO) 또는 인터페론-(IFN-)과 관련이 없으며, mRNA 수준에서는 발생하지 않습니다. 이는 전사 후 메커니즘을 통해 효과를 발휘할 수 있습니다. AS101은 세 가지 다른 세포주인 HEK293, HL-60 및 Rin-5f에서 용량 의존적으로 SIRT1 발현을 유도했습니다. HEK293 및 HL-60 세포주를 AS101(0.1-2.5μg/ml)과 함께 배양한 결과, 대조군 세포에 비해 PPARγ 단백질 발현이 용량 의존적으로 감소했으며, PPARγ 발현 감소는 SIRT1 발현 증가와 병행했습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Ossirene (AS101)은 지질다당류(LPS) 유발 패혈증의 마우스 모델에서 IL-18 및 IL-1 혈청 수치를 하향 조절하여 생존율을 높입니다. 또한 방사선 및 화학 요법의 치사 및 아치사 효과로부터 보호하는 것으로 나타났습니다. 맹장 결찰 및 천공(CLP) 유발 패혈증의 마우스 모델에서 이 화합물은 또한 유익한 효과를 나타냈습니다. 처리된 쥐는 간 및 신장 추출물에서 SIRT1 단백질 수치가 크게 증가했습니다. 이는 생체 내 인슐린 저항성 발달을 예방하고 인슐린 수치를 변경하여 SIRT1 관련 대사 경로에 영향을 미칩니다. AS101 치료는 HFD(고지방식) + STZ(스트렙토조토신) 쥐 모델에서 T2D(제2형 당뇨병)와 관련된 고혈당 및 질병의 일부 증상을 예방합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01943630 | Unknown status | External Genital Warts |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |
| NCT01010373 | Suspended | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome |
BioMAS Ltd |
January 2015 | Phase 2 |