연구용

Ossirene (AS101) Interleukins 억제제

제품 번호S8301

강력한 시험관 내 및 생체 내 면역 조절제인 Ossirene (AS101)은 IL-1beta converting enzyme의 새로운 억제제입니다.
Ossirene (AS101) Interleukins 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 312.05

바로가기

품질 관리

배치: 순도: >97%
97

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 312.05 화학식

C2H4Cl3O2Te.H4N

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 106566-58-9 SDF 다운로드 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (198.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
IL-1β converting enzyme
시험관 내(In vitro)
Ossirene (AS101)으로 caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE])을 처리하면 용량 의존적으로 효소 활성이 억제됩니다. 또한, 말초 혈액 단핵 세포(PBMC) 및 인간 HaCat 각질 형성 세포에서 IL-18 및 IL-1의 활성 형태가 현저히 감소합니다. 이 화합물의 억제 효과는 IL-18 생성의 두 가지 가능한 조절자인 산화질소(NO) 또는 인터페론-(IFN-)과 관련이 없으며, mRNA 수준에서는 발생하지 않습니다. 이는 전사 후 메커니즘을 통해 효과를 발휘할 수 있습니다. AS101은 세 가지 다른 세포주인 HEK293, HL-60 및 Rin-5f에서 용량 의존적으로 SIRT1 발현을 유도했습니다. HEK293 및 HL-60 세포주를 AS101(0.1-2.5μg/ml)과 함께 배양한 결과, 대조군 세포에 비해 PPARγ 단백질 발현이 용량 의존적으로 감소했으며, PPARγ 발현 감소는 SIRT1 발현 증가와 병행했습니다.
생체 내(In vivo)
Ossirene (AS101)은 지질다당류(LPS) 유발 패혈증의 마우스 모델에서 IL-18 및 IL-1 혈청 수치를 하향 조절하여 생존율을 높입니다. 또한 방사선 및 화학 요법의 치사 및 아치사 효과로부터 보호하는 것으로 나타났습니다. 맹장 결찰 및 천공(CLP) 유발 패혈증의 마우스 모델에서 이 화합물은 또한 유익한 효과를 나타냈습니다. 처리된 쥐는 간 및 신장 추출물에서 SIRT1 단백질 수치가 크게 증가했습니다. 이는 생체 내 인슐린 저항성 발달을 예방하고 인슐린 수치를 변경하여 SIRT1 관련 대사 경로에 영향을 미칩니다. AS101 치료는 HFD(고지방식) + STZ(스트렙토조토신) 쥐 모델에서 T2D(제2형 당뇨병)와 관련된 고혈당 및 질병의 일부 증상을 예방합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01943630 Unknown status
External Genital Warts
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2
NCT01010373 Suspended
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.