연구용
제품 번호S7124
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| LNCap cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 17085054 | ||
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM | 17085054 | ||
| HT29 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM | 17085054 | ||
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM | 17085054 | ||
| MDA-MB-435 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM | 17085054 | ||
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| 분자량 | 322.3 | 화학식 | C16H11FN6O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 895158-95-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(198.57 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
gp130
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
SC144는 약물에 민감하고 약물에 내성이 있는 암세포주 패널에 대해 강력한 세포독성을 나타냅니다. 이 화합물은 대장암 HT29 세포에서 동시 처리 시 시너지 효과를 보입니다. 또한, 이 화학물질의 조합은 MDA-MB-435 세포에서 스케줄 의존적인 세포 주기 차단과 함께 시너지 효과를 나타냈습니다. 시험관 내에서의 치료는 gp130 인산화 및 탈당화를 유도하여 표면 결합 gp130의 하향 조절 및 gp130 관련 Stat3 활성화의 제거를 초래합니다. 또한, IL-6 및 LIF를 포함한 gp130 기질에 의해 유도되는 하류 신호 활성화를 선택적으로 억제합니다. OVCAR-8 세포에서 gp130/Stat3 축에 의해 조절되는 단백질 발현은 Bcl-2, Bcl-XL, survivin, cyclin D1, MMP-7, gp130 및 Ape1/Rel-1을 포함하여 이 치료 후에도 하향 조절됩니다. |
| 생체 내(In vivo) |
SC144는 i.p. 또는 p.o. 투여를 통해 인간 난소암의 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물 치료 후 2개월 동안, gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 및 Ape1/Ref-1 단백질 수준은 대조군에 비해 치료군의 종양 부위에서 실질적으로 감소합니다. MDA-MB-435 마우스 이종이식 모델에서 이 화학물질의 공동 투여는 SC144 용량 의존적으로 종양 성장을 지연시킵니다. 이 화합물의 약동학 평가는 이 화합물의 복강 내 투여가 경구 투여에서는 관찰되지 않는 2구획 약동학적 제거 프로필을 나타냄을 보여줍니다. |
참조 |
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