SC144 GP130 억제제

제품 번호S7124

SC144는 gp130 인산화(S782) 및 탈당화를 유도하고, Stat3 인산화 및 핵 전위를 억제하며, 하류 표적 유전자 발현을 추가로 억제하는 동급 최초의 경구 활성 소분자 gp130 억제제입니다.
SC144 Interleukins 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 322.3

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%
99.88

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
LNCap cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 17085054
HCT116 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM 17085054
HT29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 17085054
HCT116 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 17085054
MDA-MB-435 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM 17085054
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 322.3 화학식

C16H11FN6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 895158-95-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
gp130
시험관 내(In vitro)

SC144는 약물에 민감하고 약물에 내성이 있는 암세포주 패널에 대해 강력한 세포독성을 나타냅니다. 이 화합물은 대장암 HT29 세포에서 동시 처리 시 시너지 효과를 보입니다. 또한, 이 화학물질의 조합은 MDA-MB-435 세포에서 스케줄 의존적인 세포 주기 차단과 함께 시너지 효과를 나타냈습니다. 시험관 내에서의 치료는 gp130 인산화 및 탈당화를 유도하여 표면 결합 gp130의 하향 조절 및 gp130 관련 Stat3 활성화의 제거를 초래합니다. 또한, IL-6 및 LIF를 포함한 gp130 기질에 의해 유도되는 하류 신호 활성화를 선택적으로 억제합니다. OVCAR-8 세포에서 gp130/Stat3 축에 의해 조절되는 단백질 발현은 Bcl-2, Bcl-XL, survivin, cyclin D1, MMP-7, gp130 및 Ape1/Rel-1을 포함하여 이 치료 후에도 하향 조절됩니다.

생체 내(In vivo)

SC144는 i.p. 또는 p.o. 투여를 통해 인간 난소암의 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 이 화합물 치료 후 2개월 동안, gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 및 Ape1/Ref-1 단백질 수준은 대조군에 비해 치료군의 종양 부위에서 실질적으로 감소합니다. MDA-MB-435 마우스 이종이식 모델에서 이 화학물질의 공동 투여는 SC144 용량 의존적으로 종양 성장을 지연시킵니다. 이 화합물의 약동학 평가는 이 화합물의 복강 내 투여가 경구 투여에서는 관찰되지 않는 2구획 약동학적 제거 프로필을 나타냄을 보여줍니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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