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연구용

Benznidazole Parasite 억제제

제품 번호S3741

Benznidazole (Radanil)은 Parasite 단백질 생합성을 방해하고 사이토카인 생산에 영향을 미치며 숙주 포식작용을 자극함으로써 항원충 활성을 갖는 니트로이미다졸 유도체입니다.
Benznidazole Parasite 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 260.25

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 260.25 화학식

C12H12N4O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 22994-85-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Radanil Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Benznidazole (BZL)은 p27의 상향 조절을 통해 G0/G1 세포 주기에서 세포 주기를 제어함으로써 백혈병 비부착 세포의 증식을 억제합니다. 이 화합물에 의해 유도된 성장 억제는 유의미한 세포 사멸을 동반하지 않는 가역적인 과정입니다. 트리파노시드 활성 외에도 인터루킨 10 발현을 변경하지 않고 일부 전염증성 매개체의 전사를 차단함으로써 대식세포에 면역 조절 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
생쥐에게 Benznidazole (100 mg/kg)을 경구 투여했을 때: 혈장 내 최대 농도 도달 시간 (Tmax)은 0.83 h였고, 혈장 내 최대 농도 (Cmax)는 41.61 μg/ml였습니다. 이 화합물의 제거 반감기 (t1/2b)는 2.03 h였고, 평균 체류 시간 (MRT)은 3.86 h였습니다. 분포 부피 (V)와 청소율 (CL)은 모두 생체 이용률 (F)의 함수로, 각각 38.81 ml 및 13.29 ml/h였습니다. 경구 투여된 Wistar 쥐에서 이 화학 물질의 Tmax는 각각 2.0 및 1.1 h였습니다. 복강 내 치료 후 BALB/c 쥐에서는 용량에 따라 15, 30 또는 60분의 Tmax를 보였고, 경구 투여된 개에서는 1에서 5시간의 Tmax를 보였습니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하여 중추 신경계 Parasite의 경우 작용을 발휘할 수 있습니다. 그러나 다른 연구에서는 이 화합물이 중추 신경계에 독성 효과를 나타낸다고 지적했습니다. 경구 투여된 개는 다초점 특징을 가진 뇌병증과 용량 및 시간에 따라 달라지는 임상적, 병리학적, 신경학적 장애를 보였습니다. 생체 분포는 광범위하게 일어나 T. cruzi 감염에 가장 관련 있는 기관인 심장과 결장뿐만 아니라 비장, 뇌, 간, 폐, 신장에도 도달합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03892213 Completed
Chagas Disease
Drugs for Neglected Diseases|PhinC Development
 October 2014 Phase 1
NCT01755403 Completed
Chagas Disease
Barcelona Centre for International Health Research
 December 2012 Phase 4
NCT01547533 Completed
Chagas Disease|Lactation
Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires
 August 2011 --
NCT01489228 Unknown status
Chronic Chagas Disease Indeterminate
Drugs for Neglected Diseases|Eisai Co. Ltd.
 June 2011 Phase 2
NCT00699387 Completed
Chagas Disease
Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires|Thrasher Research Fund|The Hospital for Sick Children|Fundacion Bunge y Born (Argentina)|Universidad Nacional de La Plata|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires
 April 2007 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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