Compstatin 보체 C3 억제제

제품 번호S8522

Compstatin은 보체 성분 C3에 결합하여 12 μM의 IC50으로 보체 활성화를 억제합니다.
Compstatin Complement System 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1550.77

바로가기

품질 관리

배치: S852201 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.85%
99.85

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
RPE cells Function assay 50 uM Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum 25494040
fetal RPE cells Function assay 15 mins Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay 25494040
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 1550.77 화학식

C66H99N23O17S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 206645-99-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
complement component C3
12 μM
시험관 내(In vitro)

Compstatin은 천연 C3에 결합하여 C3 전환효소에 의한 절단을 억제합니다. 이 화합물이 천연 C3에 결합하는 것은 다단계 반응으로, C3b 및 C3c와 같은 C3 단편에 결합하는 것보다 선호됩니다. 이 화합물의 N-아세틸화는 효소 분해에 대한 안정성을 제공합니다.

이 화합물은 인간 및 영장류 C3에 대한 높은 선택성을 특징으로 합니다. 개코원숭이 및 다른 영장류의 C3에 대한 결합은 인간의 것과 유사한 상호작용 프로필을 보이지만, 쥐, 랫트, 기니피그, 토끼 또는 돼지와 같은 하등 포유류 종의 C3에 대해서는 결합이 감지되지 않습니다.

생체 내(In vivo)

Compstatin은 심박수 또는 전신 동맥, 중심 정맥 및 폐 동맥압에 대한 부작용 없이 생체 내 헤파린 유도 보체 활성화를 완전히 억제합니다. 이 화합물은 임상 심장 수술 중 및 후에 보체 활성화를 예방할 수 있는 잠재력을 가진 안전하고 효과적인 보체 억제제입니다. 또한, 경구 투여 약물 설계를 위한 프로토타입으로 사용될 수 있습니다. 체외 순환 모델에서 이 펩타이드는 C3a 및 C5a 생성, 막 공격 복합체 형성 및 호중구(PMN)의 CD11b 발현을 억제합니다. 이 펩타이드는 또한 C3/C3 단편, PMN 및 단핵구의 고분자 표면 결합을 억제합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684013/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388364/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.