연구용
제품 번호S8522
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| RPE cells | Function assay | 50 uM | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum | 25494040 | ||
| fetal RPE cells | Function assay | 15 mins | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay | 25494040 | ||
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| 분자량 | 1550.77 | 화학식 | C66H99N23O17S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 206645-99-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
complement component C3
12 μM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Compstatin은 천연 C3에 결합하여 C3 전환효소에 의한 절단을 억제합니다. 이 화합물이 천연 C3에 결합하는 것은 다단계 반응으로, C3b 및 C3c와 같은 C3 단편에 결합하는 것보다 선호됩니다. 이 화합물의 N-아세틸화는 효소 분해에 대한 안정성을 제공합니다. 이 화합물은 인간 및 영장류 C3에 대한 높은 선택성을 특징으로 합니다. 개코원숭이 및 다른 영장류의 C3에 대한 결합은 인간의 것과 유사한 상호작용 프로필을 보이지만, 쥐, 랫트, 기니피그, 토끼 또는 돼지와 같은 하등 포유류 종의 C3에 대해서는 결합이 감지되지 않습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Compstatin은 심박수 또는 전신 동맥, 중심 정맥 및 폐 동맥압에 대한 부작용 없이 생체 내 헤파린 유도 보체 활성화를 완전히 억제합니다. 이 화합물은 임상 심장 수술 중 및 후에 보체 활성화를 예방할 수 있는 잠재력을 가진 안전하고 효과적인 보체 억제제입니다. 또한, 경구 투여 약물 설계를 위한 프로토타입으로 사용될 수 있습니다. 체외 순환 모델에서 이 펩타이드는 C3a 및 C5a 생성, 막 공격 복합체 형성 및 호중구(PMN)의 CD11b 발현을 억제합니다. 이 펩타이드는 또한 C3/C3 단편, PMN 및 단핵구의 고분자 표면 결합을 억제합니다. |
참조 |
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