연구용

SB290157 trifluoroacetate Complement System 길항제

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA)는 RBL-C3aR에 대해 200 nM의 IC50을 갖는 C3a 수용체 (C3aR)의 강력하고 경쟁적인 선택적 길항제입니다.

SB290157 trifluoroacetate Complement System 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 526.51

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품질 관리

배치: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.69%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.69

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 Complement System 억제제	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	526.51	화학식	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1140525-25-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
시험관 내(In vitro)	SB 290157은 인간 C3aR (RBLC3aR)을 발현하는 쥐 호염기성 백혈병 (RBL)-2H3 세포에 대한 125I-C3a 방사성 리간드 결합의 경쟁적 길항제로 기능하며, IC50은 200 nM입니다. SB 290157은 기능적 길항제로, RBL-C3aR 세포 및 인간 호중구에서 C3a 유도 C3aR 내부화 및 C3a 유도 Ca21 이동을 각각 27.7 nM 및 28 nM의 IC50으로 농도 의존적으로 차단합니다. SB 290157은 C5aR 또는 6개의 다른 화학주성 G 단백질 결합 수용체를 길항하지 않으므로 C3aR에 선택적입니다. 기능적 길항작용은 인간 C3aR에만 국한되지 않습니다. SB 290157은 또한 마우스 및 기니피그 C3aR을 발현하는 RBL-2H3 세포의 C3a 유도 Ca21 이동을 억제합니다. 이는 기니피그 혈소판에서 C3a 매개 ATP 방출을 강력하게 억제하고 관류된 쥐 꼬리 동맥의 현장 자극에 대한 수축 반응의 C3a 유도 강화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	동물 모델에서 SB 290157은 기니피그 LPS 유도 기도 호중구증 모델에서 호중구 모집을 억제하고 쥐 보조제 유도 관절염 모델에서 발 부종을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):