연구용

LYN-1604 ULK 작용제

Name: LYN-1604
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8597
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8597

LYN-1604는 MDA-MB-231 세포에 대해 IC50이 1.66 μM인 잠재적인 ULK1 작용제이며, 나노몰 범위의 결합 친화도(Kd=291.4 nM)로 야생형 ULK1에 결합합니다. ULK1 (Y89A) 돌연변이 단백질은 야생형 ULK1, ULK1 (K50A) 및 ULK1 (L53A) 돌연변이보다 낮은 반응 및 Kd로 결합 친화도가 급격히 감소했습니다.

화학 구조

분자량: 657.54

바로가기

품질 관리

배치: S859701 Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false 순도: 99.36%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.36

관련 타겟	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 ULK 억제제	MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	657.54	화학식	C₃₃H₄₅Cl₄N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2088939-99-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (76.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.700mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.780mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 18.94 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	LYN-1604는 ULK1 작용제입니다. 세 가지 아미노산 잔기(LYS50, LEU53, TYR89)는 부위 특이적 돌연변이 유발 및 생화학적 분석에 의해 이 화합물과 ULK1의 활성화 부위에 중요합니다. 이는 ATF3, RAD21 및 카스파제3와 관련된 세포 사멸을 유도하며, Autophagy 및 세포자멸사를 동반합니다. 이 화합물은 나노몰 범위의 결합 친화도(KD = 291.4 nM)로 야생형 ULK1에 결합하지만, ULK1Y89A 돌연변이 단백질은 야생형 ULK1, ULK1K50A 및 ULK1L53A 돌연변이보다 낮은 반응 및 Kd로 결합 친화도가 급격히 감소합니다.
생체 내(In vivo)	LYN-1604는 이종이식 MDA-MB-231 세포의 성장을 유의하게 억제할 수 있었습니다. 이 화합물은 Autophagy의 개시자인 ULK1을 직접 활성화하여 세포 사멸을 유도함으로써 생체 내외에서 삼중 음성 유방암(TNBC)의 성장을 억제할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):