Name: MRT68921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7949
Rating: 5 (46 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 ULK 억제제	SBI-0206965 ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
REH cells	Function assay	100 nM		inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours	30100998
MEF	Function assay	1 μM	1 h	inhibit ULK and block autophagy in cells	25833948
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.58 (free base)	화학식	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2070014-87-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ULK2 (Cell-free assay) 1.1 nM ULK1 (Cell-free assay) 2.9 nM
시험관 내(In vitro)	MRT68921은 자가포식소 성숙을 특이적으로 방해하여 ULK1 억제를 통해 자가포식 흐름을 차단합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	초기 ULK1 키나아제 분석은 Sf9 세포에서 생산된 GST-ULK1을 사용하여 수행되며, 이는 MRC-PPU Reagents 웹사이트에 설명되어 있습니다. 다른 실험에서는 재조합 GST-ULK1 (야생형, 키나아제 불활성 (K46I), M92T 및 M92Q)을 293T 세포에서 발현, 정제하고 글루타치온-세파로스 컬럼에서 용출합니다. 키나아제 분석은 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM 마그네슘 아세테이트, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-메르캅토에탄올을 포함하는 용액에서 30 μM의 비표지 ATP와 0.5 μCi의 [γ-32P]ATP를 사용하여 25 °C에서 5분간 수행됩니다. ATP 첨가 전, 반응 혼합물은 25 °C에서 5분간 예열됩니다. 반응은 샘플 완충액을 첨가하여 중단하고, SDS-PAGE, 니트로셀룰로스 전이 및 자가방사선 촬영 및 면역블롯 분석을 수행합니다.
생체 내(In vivo)	MRT68921은 강력한 이중 Autophagy 키나아제 ULK1/2 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRT68921 HCl ULK 억제제

화학 구조

분자량: 434.58 (free base)

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원