SBI-0206965 ULK 억제제

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

화학 구조

분자량: 489.32

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

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배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
기타 ULK 억제제	MRT68921 HCl ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

분자량	489.32	화학식	C₂₁H₂₁BrN₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1884220-36-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (198.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (200.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (198.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 (Cell-free assay) 108 nM ULK2 (Cell-free assay) 711 nM
시험관 내(In vitro)	WT 또는 KI Myc-태그 ULK1과 WT Vps34가 형질감염된 HEK293T에서 SBI-0206965는 과발현된 Vps34의 Ser249 인산화와 Beclin1 Ser15 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 A549 세포에서 mTOR 억제에 의해 유도된 autophagy를 억제하고 WT MEF에서 ULK1 의존적 세포 생존을 방지합니다. 또한 mTOR 억제와 시너지 효과를 내어 암세포 사멸을 유도합니다.
키나아제 분석	ULK1 키나아제 분석
키나아제 분석	ULK1 키나아제 활성을 측정하기 위한 γ-³²P-ATP 분석을 수행합니다. 간략히, Flag-ULK1을 HEK-293T 세포에 형질감염시키고 20시간 후 지시된 대로 처리합니다. 면역침전물은 IP 완충액으로 3회 세척하고 키나아제 완충액(25mM MOPS, pH 7.5, 1mM EGTA, 0.1mM Na₃VO₄, 15mM MgCl₂,)으로 세척합니다. 고온 및 저온 ATP를 최종 농도 100μM로 첨가합니다. 기질로는 E. coli에서 정제한 GST 또는 재조합 단백질 GST-Atg101을 각 반응당 1μg 사용했습니다. 반응은 가열하고 SDS-PAGE 겔에서 실행됩니다. 겔은 건조되고 PhosphoImager 소프트웨어를 사용하여 이미징됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172		30078736

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

human Malme-3M cells

Function assay

Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 µM.

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