연구용
(S)-Methylisothiourea sulfate ROS 억제제
제품 번호S3631
화학 구조
분자량: 139.19
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 139.19 | 화학식 | C2H6N2S.1/2 H2SO4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 867-44-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CSC(=N)N.CSC(=N)N.OS(=O)(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
Water : 27 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
iNOS
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
S-Methylisothiourea sulfate (SMT)는 면역 자극된 배양 대식세포 (EC50, 6 µM) 및 혈관 평활근 세포 (EC50, 2 µM)에서 NG-methyl-L-arginine (MeArg) 또는 현재까지 알려진 다른 NOS 억제제보다 유도성 NOS (iNOS)의 억제제로 최소 10배에서 30배 더 강력합니다. SMT가 iNOS 활성에 미치는 효과는 농도 의존적으로 과량의 L-아르기닌에 의해 역전될 수 있습니다. SMT는 L-아르기닌 부위에서 iNOS 활성의 경쟁적 억제제입니다. SMT (최대 1 mM)는 잔틴 산화효소, 디아포라제, 젖산 탈수소효소, 모노아민 산화효소, 카탈라아제, 사이토크롬 P450 또는 슈퍼옥사이드 디스뮤타제의 활성을 억제하지 않습니다. SMT는 시험관 내에서 내피 세포의 구성성 NOS 이소형을 억제하는 데 MeArg와 동등한 효능을 보입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
유도성 NO 합성효소(NOS)의 강력한 억제제인 S-methylisothiourea sulfate(SMT)로 마우스를 처리하면 혈청 NO 수치 상승을 방지하고 동시에 펜틸렌테트라졸에 대한 강화된 반응을 감소시킵니다. SMT(5 mg/kg, i.p., LPS 10 mg/kg, i.p. 투여 2시간 후)의 치료적 투여는 혈장 알라닌 및 아스파르테이트 아미노전이효소, 빌리루빈 및 크레아티닌 수치의 상승을 완화하고, LPS 투여 6시간 후 측정 시 저칼슘혈증도 예방합니다. SMT(1 mg/kg, i.p.)는 고용량 LPS(60 mg/kg, i.p.)로 처리된 마우스의 24시간 생존율을 향상시킵니다. SMT는 이 내독소혈증 모델에서 심근 수축성에 유익합니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05770284 | Recruiting | Liver Diseases |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
March 15 2023 | Not Applicable |
| NCT02858362 | Terminated | Duchenne Muscular Dystrophy |
Summit Therapeutics |
June 2016 | Phase 2 |
기술 지원
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