Home Others PROTAC 화학물질 Setidegrasib (ASP3082)

연구용

Setidegrasib (ASP3082) PROTAC 화학물질

제품 번호E4757

ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17)는 DC50이 38 nM인 KRAS(G12D)를 표적으로 하는 PROTAC 분해제입니다. 이는 췌장암(PK-59, HPAC) 및 대장암(GP2d, GP5d)을 포함한 다양한 KRAS(G12D) 변이 암세포주에서 3.6 ~ 29 nM 범위의 IC50 값으로 성장을 효과적으로 억제합니다.

화학 구조

분자량: 1117.30

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품질 관리

배치: E475701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.81%
99.81

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 1117.30 화학식

C60H65FN12O7S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2821793-99-9 SDF 다운로드 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17 Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)

Setidegrasib (ASP3082)는 0.3–30 mg/kg (정맥 주사, 주 1~2회, 14~22일) 용량으로 Balb/c nu/nu 누드 마우스의 PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (췌장암) 및 GP2d (대장암) KRAS(G12D) 변이 이종이식 모델에서 용량 의존적인 항종양 활성을 나타냅니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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