연구용
제품 번호S7771
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| SF21 cell | Function assay | Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM | ||||
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| 분자량 | 317.38 | 화학식 | C15H11NO3S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 307543-71-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(198.5 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
IRE1α endonuclease
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| 시험관 내(In vitro) |
RPMI 8226, MM.1S 및 MM.1R MM 세포주에서 STF-083010은 용량 및 시간 의존적으로 세포증식 억제 및 세포독성 활성을 나타냅니다. MiaPaCa2, Panc0403 및 SU8686 세포주에서 이 화합물은 XBP1 스플라이싱을 억제하고 IRE1α의 엔도뉴클레아제 활성을 차단하며 키나제 활성에는 영향을 미치지 않습니다. Eμ-TCL1 CLL 세포에서는 3일 배양 후 약 70%의 성장 억제를 보입니다. MEC1 및 MEC2 세포에서는 이 화학 물질이 48시간 내에 20%의 성장 억제를 유발합니다. WaC3 세포는 이 화합물로 처리하면 점진적으로 성장이 감소합니다.
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| 키나아제 분석 |
세포 유리 IRE1 분석
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자가인산화 활성은 32P-γ ATP 첨가에 의해 결정됩니다. 엔도뉴클레아제 활성은 α32P-UTP를 사용하여 시험관 내에서 합성된 방사성 표지된 HAC1 508-nt RNA 기질 첨가에 의해 결정됩니다. STF083010은 재조합 hIRE1 단백질, 방사성 표지된 HAC1 508 nt RNA 및 적절한 완충액과 함께 배양됩니다. 키나제 활성은 폴리아크릴아미드 겔 전기영동으로 정량화됩니다. RNase 절단 산물은 32P-γATP 또는 32P-UTP 자가방사선 촬영으로 정량화됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
인간 다발성 골수종(MM) 이종이식 모델에서 STF-083010 (i.p., 30 mg/kg)은 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell count |
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29423023 |