연구용

kira6 IRE1 억제제

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

제품 번호S8658

kira6는 IC50이 0.6 μM인 강력한 Type II IRE1α 키나아제 억제제입니다. IRE1α(WT) 키나아제 활성, XBP1 RNA 절단, Ins2 RNA 절단 및 올리고머화를 용량 의존적으로 억제합니다.

화학 구조

분자량: 518.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
기타 IRE1 억제제	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	518.53	화학식	C₂₈H₂₅F₃N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1589527-65-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (96.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
시험관 내(In vitro)	INS-1 세포에서 KIRA6는 Tg에 의한 IRE1α 자가인산화와 Tm에 의한 XBP1 mRNA 스플라이싱을 용량 의존적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	유리체강 내 투여 시, KIRA6는 ER stress 유발 망막 퇴행의 쥐 모델에서 광수용체 기능적 생존력을 보존합니다. 전신 투여 시, KIRA6는 Akita 당뇨병 쥐에서 췌장 β-세포를 보존하고 인슐린을 증가시키며 고혈당증을 감소시킵니다. KIRA6는 생체 내에서 IRE1α를 억제하여 ER stress를 겪는 다양한 세포 및 설치류 조직에서 세포 생존력과 기능을 보존합니다. BALB/c 마우스에 10 mg/kg 용량으로 복강 내(i.p.) 투여된 KIRA6의 약동학적 프로파일은 적절한 약물 혈장 AUC 수준(AUC 0-24h = 14.3 μM*h)과 보통의 청소율(22.4 mL/min/kg)을 보입니다. 약물의 반감기는 3.90시간이고, Cmax는 3.3 μM이며, 4시간 및 8시간에서의 혈장 수준은 각각 1.2 μM 및 0.33 μM입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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