연구용

MKC-3946 IRE1 억제제

Name: MKC-3946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8286
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8286

MKC3946은 강력하고 용해성 있는 IRE1α 엔도리보뉴클레아제 도메인 억제제로, 다발성 골수종 세포주에서 정상 단핵세포에 독성 없이 완만한 성장 억제를 유발했습니다.

화학 구조

분자량: 380.46

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품질 관리

배치: S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.89%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.89

관련 타겟	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
기타 IRE1 억제제	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.46	화학식	C₂₁H₂₀N₂O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1093119-54-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 38 mg/mL (99.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.63mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endoribonuclease
시험관 내(In vitro)	MKC-3946은 정상 단핵세포에 독성 없이 MM 세포주에서 완만한 성장 억제를 유발합니다. 중요한 것은 골수 기질 세포 또는 외인성 IL-6 존재 하에서도 보르테조밉 또는 17-AAG에 의해 유도된 세포독성을 유의하게 강화한다는 것입니다. 보르테조밉과 17-AAG 모두 XBP1s 유도로 입증된 ER stress를 유도하며, 이는 이 화합물에 의해 차단됩니다. 이들 약물에 의해 유도된 세포자멸사는 이 화학물질에 의해 강화되며, CHOP 증가와 관련이 있습니다. 이 화합물 처리는 IRE1α 키나제 기능 또는 활성화된 IRE1α가 TRAF2에 결합하는 것과 하류 JNK 신호 전달을 억제하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	MKC-3946은 생체 내 ER stress 모델에서 XBP1 스플라이싱을 억제하며, MM 세포의 유의미한 성장 억제와 관련이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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