| S9797 |
IXA4
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고도로 선택적이고 비독성인 IRE1/XBP1s 활성제인 IXA4는 소포체 스트레스 및 UPR 또는 기타 스트레스 반응 신호 경로를 전반적으로 활성화하지 않고 IRE1/XBP1s 신호 전달을 활성화하며, IRE1 활성화를 통해 아밀로이드 전구체 단백질(APP) 분비를 감소시켜 APP 관련 미토콘드리아 기능 장애를 예방합니다.
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Cell Regen, 2025, 14(1):18
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bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
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EMBO J, 2023, e113118.
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| E2652 |
Kira8
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Kira8 (Ire-1 억제제, AMG-18)은 5.9 nM의 IC50으로 IRE1α RNase 활성을 알로스테릭하게 약화시키는 단일 선택성 IRE1α 억제제입니다.
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Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
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Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
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bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
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| S7272 |
4μ8C
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4μ8C (IRE1 Inhibitor III)는 76 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 IRE1 Rnase 억제제입니다.
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J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
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J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
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Cancer Lett, 2025, 633:217993
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| S7771 |
STF-083010
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STF-083010은 IRE1α 키나제 활성에 영향을 미치지 않는 특이적인 IRE1α 엔도뉴클레아제 억제제입니다.
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
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Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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| S8658 |
kira6
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kira6는 IC50이 0.6 μM인 강력한 Type II IRE1α 키나아제 억제제입니다. IRE1α(WT) 키나아제 활성, XBP1 RNA 절단, Ins2 RNA 절단 및 올리고머화를 용량 의존적으로 억제합니다.
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J Transl Med, 2025, 23(1):860
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Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
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J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
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| S8286 |
MKC-3946
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MKC3946은 강력하고 용해성 있는 IRE1α 엔도리보뉴클레아제 도메인 억제제로, 다발성 골수종 세포주에서 정상 단핵세포에 독성 없이 완만한 성장 억제를 유발했습니다.
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PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
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Nat Commun, 2023, 14(1):2132
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Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
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| S8875 |
MKC8866
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MKC8866 (IRE1-IN-8866)은 살리실알데하이드 유사체로, 시험관 내에서 인간 IRE1α에 대해 0.29 μM의 IC50을 갖는 특정 IRE1α RNase 억제제입니다.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
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EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
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EMBO Rep, 2022, e51679
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| S6623 |
APY29
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APY29는 IRE1α의 type I 키나아제 억제제로, IRE1α의 ATP 결합 부위에 결합하여 자가인산화를 억제하고 (IC50 = 280 nM) RNase 기능을 향상시킵니다 (EC50 = 460 nM).
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Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
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| S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde는 (±)-norannuradhapurine 합성에 참여하는 브로모벤즈알데히드 유도체입니다. 이 화합물은 0.08 μM의 IC50을 갖는 IRE-1α 억제제입니다.
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| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
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Sunitinib은 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 IC50 80 nM 및 2 nM로 표적화하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib은 또한 IRE1α의 자가인산화 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. Sunitinib은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Mol Cancer, 2025, 24(1):179
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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