연구용
제품 번호S3654
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM | 18307294 | |||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM | 10648470 | |||
| MDCK | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM | 11093941 | |||
| HEK293 | Function assay | 90 mins | Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM | 28165241 | ||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM | 12404240 | |||
| CHO | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM | 9486191 | |||
| COS | Function assay | TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM | 9458785 | |||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 1 mM | 24 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay | 27729186 | |
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HEK293 | Function assay | Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis | 28165241 | |||
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| 분자량 | 499.70 | 화학식 | C26H45NO6S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 14605-22-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(CCC(=O)NCCS(=O)(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(200.12 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 50 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)는 인간에서 낮은 수준으로 생성되는 내인성 친수성 3차 담즙산입니다. ER 스트레스 조건에서 이 화합물로 처리하면 GRP78, PERK, eIF2
, ATF4, IRE1
, JNK, p38 및 CHOP를 포함한 ER 스트레스 관련 단백질의 활성화를 감소시키고 GRP78과 PERK 간의 해리를 억제하여 ER 스트레스 매개 세포 사멸을 줄입니다. 또한 PrPC (세포성 프리온 단백질) 발현을 증가시킵니다. TUDCA는 지방형성 및 골형성 계통과 같은 다양한 계통으로의 줄기세포 분화를 조절합니다. ER 스트레스를 약화시키고, 펼쳐지지 않은 단백질 반응 기능 장애를 방지하며, Mitochondria를 안정화시킵니다. ER 스트레스 하에서 이 화합물로 처리하면 처리되지 않은 세포에 비해 BCL-2의 발현이 유의하게 증가하고 Bax, 절단된 캐스파제-3 및 절단된 PARP-1의 발현이 유의하게 감소합니다.
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|---|---|
| 생체 내(In vivo) |
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)는 담즙 정체성 간 질환 치료에 효과적이며, 신경퇴행성 질환, 골관절염, 혈관 질환 및 당뇨병을 포함한 여러 질병에 대한 개선 효과도 있습니다. 생쥐의 후지 허혈 모델에서 TUDCA로 처리된 중간엽 줄기세포(MSC) 이식은 처리되지 않은 MSC 이식보다 혈액 관류 비율, 혈관 형성 및 이식된 세포 생존율을 더 증가시킵니다. MSC 이식 후 증가된 기능 회복은 PrPC 하향 조절에 의해 차단됩니다. 동물 대상의 여러 연구에서 이 화합물, 즉 내인성 양친매성 담즙산이 펼쳐지지 않은 단백질 반응 기능 장애를 억제하고 ER 스트레스를 개선할 수 있음을 보여주었습니다. 이의 투여는 HDM 유발 ER 스트레스, 기도 염증, 점액 변성, 기도 리모델링 및 메타콜린 유발 AHR을 약화시킵니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt |
|
29721028 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30038553 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05753852 | Recruiting | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
Humanitas Mirasole SpA|University of Ulm|University of Sheffield|University Hospital Tours|KU Leuven|UMC Utrecht|University of Dublin Trinity College|Bruschettini S.r.l.|Istituto Superiore di Sanità|Motor Neurone Disease Association |
October 25 2021 | Phase 3 |
| NCT04114292 | Unknown status | Ulcerative Colitis |
Washington University School of Medicine|Crohn''s and Colitis Foundation |
January 17 2019 | Phase 1 |
| NCT01899703 | Completed | Cholestasis Intrahepatic |
GlaxoSmithKline |
March 10 2014 | Phase 2 |