연구용
제품 번호S4777
| 분자량 | 188.18 | 화학식 | C11H8O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 481-42-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone | Smiles | CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O | ||
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In vitro |
DMSO
: 38 mg/mL
(201.93 mM)
Ethanol : 9 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Plumbagin은 G2-M arrest와 자가포식 세포 사멸을 유도하여 세포 증식 억제를 나타냅니다. 세포 주기의 차단은 p21/WAF1 발현 및 Chk2 활성화 증가, 그리고 Cyclin B1, Cyclin A, Cdc2 및 Cdc25C 양 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물은 또한 p21/WAF1/Cdc2 복합체의 결합 증가와 Chk2 활성화에 의한 불활성화된 phospho-Cdc2 및 phospho-Cdc25C 수준 증가를 통해 Cdc2 기능을 감소시킵니다. 주로 Apoptosis이 아닌 자가포식 세포 사멸을 유발합니다. 이는 AKT 및 mammalian target of rapamycin, forkhead 전사 인자 및 glycogen synthase kinase 3B를 포함한 하류 표적의 활성화를 차단함으로써 phosphatidylinositol 3-kinase/AKT 신호 전달 경로를 통한 생존 신호 전달을 억제합니다. mammalian target of rapamycin의 두 하류 표적인 p70 ribosomal protein S6 kinase와 4E-BP1의 인산화도 감소합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Plumbagin은 누드 마우스에서 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물의 리포솜 제형으로 처리된 마우스는 수용성 형태로 처리된 마우스에 비해 더 높은 혈장 및 조직 수준과 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)을 달성하는 것으로 나타났습니다. 또한 마우스의 간과 비장에서 고농도가 발견됩니다. 생체 내 약동학 연구는 또한 경구 투여된 이 화학 물질이 높은 지질 친화도(log P 3.04) 및 물 불용성과 같은 제한된 생물 약제학적 특성으로 인해 39%의 전신 생체 이용률만 생성한다는 것을 보여줍니다.
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참조 |
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