연구용

Thiamet G OGA 억제제

제품 번호S7213

Thiamet G는 21 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 O-GlcNAcase 억제제이며, 인간 리소좀 핵소사민다제에 대해 37,000배의 선택성을 나타냅니다.
Thiamet G  OGA 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 248.3

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 248.3 화학식

C9H16N2O4S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1009816-48-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
NGF로 분화된 PC-12 세포에서 Thiamet G에 의한 O-GlcNAcase 억제는 약 30 nM의 EC50으로 세포 내 O-GlcNAc 수준을 증가시킵니다. 이 화합물(100 mM)은 Ser396, Thr231, Ser422 및 Ser262에 대해 각각 약 2.1배, 2.7배, 1.2배 및 1.3배 타우 인산화를 감소시킵니다. 이것(12.5 nM 및 25 nM)은 메산지움 세포에서 O-GlcNAcylation을 증가시켜 p38 인산화를 유의하게 향상시킵니다. O-GlcNAc 전이효소 또는 O-GlcNAcase 기능 획득 세포에서 이 화합물은 스핀들 조립을 회복하고 히스톤 인산화를 부분적으로 구제합니다.
생체 내(In vivo)
쥐에서 Thiamet G (50 mg/kg)를 정맥 주사하면 혈뇌 장벽을 통과한 후 용량 및 시간 의존적으로 뇌 O-GlcNAc 수준을 증가시키고 쥐 뇌의 타우 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 경구 생체 이용률도 있습니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 O-GlcNAc 축적은 분화 표지자의 유전자 발현 및 MMP-2 및 -9의 활성을 증가시켜 C57/bl 마우스에서 연골 형성 분화를 자극합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Immunofluorescence Iba-1 / CD16/32 CD206
S7213-IF1
27864466

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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