연구용

YKL-05-099 SIK 억제제

Name: YKL-05-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9646
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S9646

YKL-05-099는 염 유도성 키나제(SIK)의 억제제로, SIK1, SIK2 및 SIK3에 대해 각각 ~10 nM, ~40 nM 및 ~30 nM의 IC50을 가집니다.

화학 구조

분자량: 600.11

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 SIK 억제제	HG-9-91-01 ARN-3236 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	600.11	화학식	C₃₂H₃₄ClN₇O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1936529-65-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)N2CC3=CN=C(N=C3N(C2=O)C4=NC=C(C=C4)OC)NC5=C(C=C(C=C5)C6CCN(CC6)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (166.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 10 nM SIK3 (Cell-free assay) 30 nM SIK2 (Cell-free assay) 40 nM
시험관 내(In vitro)	YKL-05-099는 SIK 억제와 일치하는 세포 기반 활동을 나타냅니다. 이 화합물의 지정된 농도로 24시간 전처리하면 Zymosan A로 자극된 BMDC에 의한 IL-10 생성을 강화합니다.
생체 내(In vivo)	잘 허용되는 YKL-05-099 용량은 SIK2 억제에 대한 IC50을 16시간 이상 초과하는 유리 혈청 농도를 달성하고 생체 내에서 알려진 SIK 기질의 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물의 생체 내 활성 용량은 염증성 사이토카인 반응에 대한 SIK 억제의 효과를 재현하지만, Sik2 녹아웃 마우스에서 관찰된 대사 이상을 유발하지는 않습니다. 이러한 결과는 이 화학 물질이 생체 내 SIK 기능을 조사하는 유용한 프로브임을 확인하며, 염증성 질환 치료를 위한 SIK 억제제 개발을 더욱 지지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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