연구용

ARN-3236 SIK 억제제

Name: ARN-3236
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8543
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8543

ARN-3236은 salt-inducible kinase 2 (SIK2)의 강력하고 경구 투여 가능하며 선택적인 억제제로, SIK2, SIK1, SIK3에 대한 IC50 값은 각각 <1 nM, 21.63 nM, 6.63 nM입니다. 이 화합물은 암세포에서 apoptosis를 유도합니다.

화학 구조

분자량: 336.41

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품질 관리

배치: 순도: 99.02%

99.02

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 SIK 억제제	HG-9-91-01 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	336.41	화학식	C₁₉H₁₆N₂O₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1613710-01-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C=C1)C2=CNC3=NC=CC(=C23)C4=CSC=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (12.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.710mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIK2 (Cell-free assay) 1 nM SIK3 (Cell-free assay) 6.63 nM SIK1 (Cell-free assay) 21.63 nM
시험관 내(In vitro)	SIK2는 고등급 장액성 난소암의 약 30%에서 과발현됩니다. ARN-3236은 10가지 난소암 세포주의 성장을 IC50 0.8~2.6 μM에서 억제하며, 이 화합물의 IC50은 내인성 SIK2 발현과 역상관 관계를 보입니다(Pearson's r = −0.642, P = 0.03). 이는 10가지 세포주 중 8가지에서 파클리탁셀에 대한 감수성을 향상시킵니다. 최소 3가지 세포주에서 시너지 효과가 관찰됩니다. 이 화학 물질은 간기 동안 중심체를 핵으로부터 분리시키고, 유사분열 시 중심체 분리를 차단하며, 전중기 정지를 유발하고 세포자멸사 및 사배체화를 유도합니다. 또한 AKT 인산화를 억제하고 서비빈 발현을 약화시킵니다.
생체 내(In vivo)	ARN-3236의 항종양 활성은 nu/nu 마우스의 난소암 이종이식 모델을 사용하여 측정됩니다. SKOv3ip 이종이식 모델에서 이 화합물과 파클리탁셀의 병용 투여는 다른 어떤 그룹보다 더 큰 종양 성장 억제를 유도했으며, 파클리탁셀 단독 투여와 비교하여 통계적으로 유의미한 차이를 보였습니다(P = 0.028). 또한 OVCAR8 이종이식에서 SIK2 활성을 억제하고 파클리탁셀 감수성을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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